Леркамен 10 (Lerkamen 10)

Эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 2;

Блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда. Ингибирует трансмембранный ток кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм гипотензивного эффекта обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате этого снижается ОПСС. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Благодаря высокой селективности к гладко-мышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.

Длительность терапевтического действия составляет 24 ч.

Всасывание

После приема внутрь в дозе 10-20 мг полностью всасывается. Cmax в плазме крови обнаруживается через 1.5-3 ч и составляет 3.3 нг/мл и 7.66 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг соответственно.

Распределение

Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.

Кумуляции при повторном приеме не наблюдается.

Метаболизм и выведение

Элиминация происходит путем биотрансформации (метаболизируется ферментом CYP3A4), около 50% принятой дозы выводится с мочой. Средний T1/2 составляет 8-10 ч.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

— хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);

— нестабильная стенокардия;

— аортальный стеноз;

— в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;

— выраженные нарушения функции печени;

— нарушение функции почек (КК менее 12 мл/мин);

— непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.

С осторожностью следует применять при почечной и/или печеночной недостаточности легкой и умеренной степени, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко отмечались эффекты, связанные с сосудорасширяющим действием - периферические отеки, ощущение "приливов" крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в груди, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, обратимое повышение активности печеночных ферментов, гиперплазия десен.

Прочие: очень редко - полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия.

Препарат характеризуется хорошей переносимостью.

Препарат принимают внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Назначают по 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 20 мг.

Терапевтическую дозу подбирают постепенно, при необходимости, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.

У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза - 10 мг, затем следует с осторожностью увеличивать дозу препарата до 20 мг/сут.

Сведений о передозировке нет.

Симптомы: предполагается развитие симптомов таких же как и при передозировке других дигидропиридинов - периферическая вазодилатация с артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

При проведении комбинированной терапии Леркамен® хорошо совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

При применении препарата Леркамен® одновременно с сердечными гликозидами, необходимо проводить частый мониторинг на признаки интоксикации дигоксином.

Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина может увеличиваться биодоступность и гипотензивный эффект лерканидипина.

С осторожностью следует назначать с ингибиторами CYP3А4 (в т.ч. с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином).

При назначении препарата Леркамен® совместно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. с антидепрессантами, рифампицином) возможно снижение гипотензивного действия препарата.

Возможно усиление гипотензивного действия Леркамена при употреблении сока грейпфрута.

Этанол может потенцировать действие препарата.

Использование в педиатрии

Данных о применении препарата у пациентов моложе 18 лет не имеется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку на фоне терапии препаратом Леркамен® возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

При температуре не выше 30 °C.

36 мес.

C Сердечно-сосудистая система

C08 Блокаторы кальциевых каналов

C08D Селективные блокаторы кальциевых каналов с прямым влиянием на сердце

C08DB Бензотиазепиновые производные