Препарат 'Тулозин' – инструкция по применению, описание и отзывы

Лечение функциональных симптомов ДГПЖ.

капсулы с модифицированным высвобождением 0.4 мг; блистер 10, пачка картонная 1;
капсулы с модифицированным высвобождением 0.4 мг; блистер 10, пачка картонная 3;

Состав
Капсулы с модифицированным высвобождением 1 капс.
тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; кальция стеарат; сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (в форме 30% водного дисперсионного раствора), Твин 80 (Полисорбат 80); триэтилцитрат; тальк
состав оболочки капсулы: индигокармин; хинолиновый желтый; титана диоксид; желатин
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1или 3 блистера.

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 нед после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на α1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Всасывание. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата — около 100%.

После однократного приема препарата внутрь Cmax тамсулозина в плазме достигается через 6 ч.

Сразу после приема пищи всасывание тамсулозина снижается. Равномерность всасывания возрастает, если пациент принимает препарат каждый день после одного и того же приема пищи.

В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Cmax тамсулозина в плазме крови на 60–70% выше, чем Cmax после однократного приема препарата.

Распределение. Связывание с белками плазмы — 99%. Тамсулозин имеет незначительный объем распределения (приблизительно 0,2 л/кг).

Метаболизм. Тамсулозин практически не подвергается эффекту первого прохождения и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к αlA-адренорецепторам. Ни один из метаболитов не является более активным, чем исходное вещество. Бóльшая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

При печеночной недостаточности уточнение дозы не требуется.

Выведение. Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся почками, причем примерно 9% дозы выводится в неизмененном виде.

T1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, после многократного приема — 13 ч, конечное время полувыведения — 22 ч.

При нарушении функции почек дозу препарата уточнять не требуется.

Гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлориду или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью:

хроническая почечная недостаточность (снижение Cl креатинина ниже 10 мл/мин);

артериальная гипотензия (в т. ч. ортостатическая);

тяжелая печеночная недостаточность.

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (1–10%) — головокружение, сонливость или бессонница.

Редкие (0,1–1%) — головная боль, снижение остроты зрения, ринит, тошнота, рвота, диарея или запор, ретроградная эякуляция, астения, снижение либидо, боль в спине.

Крайне редкие (0,01–0,1%) — ортостатическая гипотензия, тахикардия, усиленное сердцебиение, боль в грудной клетке, обмороки, реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек).

Единичные (<0,01%) — приапизм.

Внутрь, после еды.

По 400 мкг (1 капс.) в сутки.

Капсулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не следует разламывать и разжевывать.

Одновременное применение циметидина повышает уровень тамсулозина в плазме крови, Фуросемид снижает уровень тамсулозина в плазме крови. Однако в обоих случаях эти уровни остаются в пределах терапевтически активных уровней, и дозировку изменять не следует.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина с другими α1-адреноблокаторами и другими препаратами, снижающими АД, может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

Не обнаружено взаимодействия при одновременном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином.

Концентрация тамсулозина в плазме крови не изменялась в присутствии диазепама, трихлорметиазида, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина или варфарина.

Тамсулозин также не изменял концентрации диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Тамсулозин следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии, потому что как и в случае приема других альфа1-адреноблокаторов у некоторых больных во время курса лечения может снизиться АД, что иногда может привести к обморочному состоянию. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение или слабость) пациента следует усадить или уложить до исчезновения симптомов.

Прежде чем начать терапию препаратом, пациент должен быть обследован, с тем чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и ДГПЖ. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простат-специфического антигена (PSA).

У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин) препарат следует применять с осторожностью, т.к. эта группа пациентов не была исследована.

Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

60 мес.

G Mочеполовая система и половые гормоны

G04 Препараты для лечения урологических заболеваний

G04C Препараты для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы

G04CA Альфа-адреноблокаторы