Лекарства
Препарат 'Нит-рет' – инструкция по применению, описание и отзывы
Содержание
- Показания к применению препарата Нит-рет
- Форма выпуска препарата Нит-рет
- Фармакодинамика препарата Нит-рет
- Фармакокинетика препарата Нит-рет
- Использование препарата Нит-рет во время беременности
- Противопоказания к применению препарата Нит-рет
- Побочные действия препарата Нит-рет
- Способ применения и дозы препарата Нит-рет
- Передозировка препаратом Нит-рет
- Взаимодействия препарата Нит-рет с другими препаратами
- Меры предосторожности при приеме препарата Нит-рет
- Условия хранения препарата Нит-рет
- Срок годности препарата Нит-рет
Показания к применению препарата Нит-рет
Профилактика приступов стенокардии, сердечная недостаточность (вазодилатационная терапия).
Форма выпуска препарата Нит-рет
1 таблетка пролонгированного действия содержит нитроглицерина 2,5 мг; в картонной коробке 5 блистеров по 10 шт. или 15 стрипов по 4 шт.
Фармакодинамика препарата Нит-рет
Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД, т.е. постнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).
Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.
Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.
Фармакокинетика препарата Нит-рет
Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках. В условиях сублингвального, суббуккального и в/в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин. При сублингвальном приеме Сmax основных метаболитов (0,2–0,3 нг/мл) достигается к 120–150 с, Т1/2 нитроглицерина 1–4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3–1,0 л/кг/мин. При введении в виде аэрозоля в полость рта Сmax метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т1/2 — 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг Сmax метаболитов (0,1–0,2 нг/мл) достигается через 20–60 мин. Относительная биодоступность 10–15%. T1/2 метаболитов составляет 4 ч. При в/в введении Т1/2 — 1–3 мин, общий клиренс — 30–78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с−1,9 мин и 3,6–13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.
Использование препарата Нит-рет во время беременности
Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению препарата Нит-рет
Ортостатические нарушения, коллапс, повышенное внутричерепное давление, шок.
Побочные действия препарата Нит-рет
Беспокойство, атаксия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, брадикардия, обморок, чувство жара, покраснение лица, рвота, нарушение дыхания, цианоз. Через несколько дней после начала лечения побочные эффекты, как правило, перестают проявляться.
Способ применения и дозы препарата Нит-рет
Внутрь, не разжевывая, запивая стаканом воды. Дозу подбирают индивидуально. Как правило, по 1 табл. 2–3 раза в день, в отдельных случаях — по 2 табл. 2–4 раза в день (обычно не более 12 табл. в день). При длительном применении высоких доз (8–12 табл./сутки) рекомендуется регулярный врачебный контроль.
Передозировка препаратом Нит-рет
Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.
Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в. Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.
Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в. Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.
Взаимодействия препарата Нит-рет с другими препаратами
Усиливает (взаимно) эффект алкоголя, фенотиазинов, антигипертензивных препаратов.
Меры предосторожности при приеме препарата Нит-рет
Не следует комбинировать с другими нитратами.
Условия хранения препарата Нит-рет
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности препарата Нит-рет
36 мес.
Принадлежность препарата Нит-рет к ATX-классификации:
C Сердечно-сосудистая система
C01 Препараты для лечения заболеваний сердца
C01D Периферические вазодилататоры, применяемые для лечения заболеваний сердца
C01DA Органические нитраты
\
Комментариев: 0