Лекарства
Препарат 'Ловастатин' – инструкция по применению, описание и отзывы
Содержание
- Показания к применению препарата Ловастатин
- Форма выпуска препарата Ловастатин
- Фармакодинамика препарата Ловастатин
- Фармакокинетика препарата Ловастатин
- Использование препарата Ловастатин во время беременности
- Противопоказания к применению препарата Ловастатин
- Побочные действия препарата Ловастатин
- Способ применения и дозы препарата Ловастатин
- Взаимодействия препарата Ловастатин с другими препаратами
- Меры предосторожности при приеме препарата Ловастатин
- Особые указания при приеме препарата Ловастатин
- Условия хранения препарата Ловастатин
- Срок годности препарата Ловастатин
Показания к применению препарата Ловастатин
Гиперхолестеринемия: первичная с высоким содержанием ЛПНП (типы IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIb); атеросклероз.
Форма выпуска препарата Ловастатин
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 20 пачка картонная 1;
таблетки 40 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
таблетки 40 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки 40 мг; упаковка контурная ячейковая 20 пачка картонная 1;
таблетки 40 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 3;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 20 пачка картонная 1;
таблетки 40 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
таблетки 40 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки 40 мг; упаковка контурная ячейковая 20 пачка картонная 1;
таблетки 40 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 3;
Фармакодинамика препарата Ловастатин
Тормозит начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина в печени. В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно ингибирует 3-гидрокси−3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктаза) и нарушает превращение ГМГ-КоА в мевалонат — в результате ограничивается синтез холестерина, усиливается его катаболизм, падает плазменный уровень, снижается концентрация ЛПНП, содержащих большие количества холестерина. Угнетает синтез ЛПОНП и триглицеридов, способствует повышению концентрации ЛПВП. Существенно уменьшает количество апопротеина В (входит в состав ЛПНП) и других циркулирующих компонентов ЛПНП.
Фармакокинетика препарата Ловастатин
В ЖКТ всасывается медленно и не полностью (около 30% принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Cmax достигается через 2 ч, но затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Как ловастатин, так и его бета-гидроксикислотный метаболит в общем сосудистом русле циркулируют в связанной с белками плазмы форме (около 95%). Стабильная равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при назначении 1 раз в сутки на ночь (холестерин синтезируется в основном ночью) достигается на 2–3-й день терапии и в 1,5 раза превышает создаваемую однократной дозой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени, где окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-окси производного и др. метаболитов, часть из которых сохраняют активность (блокируют ГМГ-КоА-редуктазу). 10% препарата выводится почками, 83% — кишечником. Выраженный гиполипидемический эффект развивается через 2 нед, максимальный — в течение 4–6 нед.
Использование препарата Ловастатин во время беременности
Категория действия на плод по FDA — X.
Противопоказания к применению препарата Ловастатин
Гиперчувствительность, нарушения функции почек, выраженная печеночная недостаточность, стойкое повышение уровня трансаминаз в плазме крови, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Побочные действия препарата Ловастатин
Нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, запор/диарея, гепатит, головные боли, мышечные боли, миопатии, рабдомиолиз, общая слабость, боли в груди, артралгия, бессонница, парестезии, головокружение, психические расстройства, судороги, атрофия зрительного нерва, развитие катаракты, аллергические реакции (кожная сыпь и др.).
Способ применения и дозы препарата Ловастатин
Внутрь, во время еды; при гиперхолестеринемии — 10–20 мг однократно во время ужина; при атеросклерозе — 20–40 мг. При недостаточной эффективности дозу увеличивают (с интервалами не менее 4 нед) до 60–80 мг в 1–2 приема.
Взаимодействия препарата Ловастатин с другими препаратами
Колестирамин и желчные кислоты усиливают эффект. Циклоспорин повышает плазменный уровень активных метаболитов ловастатина. Фибраты, ниоцин, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин или циклоспорин увеличивают риск развития миопатий, непрямые антикоагулянты (кумарины) — кровотечений.
Меры предосторожности при приеме препарата Ловастатин
У пациентов, принимающих иммунодепрессанты, или при серьезной почечной дисфункции доза не должна превышать 20 мг/сут. Во время лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина. Рекомендуется тщательно отслеживать общее состояние (появление мышечных болей или слабости, особенно на фоне лихорадки, требует отмены ловастатина), периодически проверять уровень холестерина в крови и проводить печеночные тесты.
Особые указания при приеме препарата Ловастатин
Может повышать уровни креатинфосфокиназы и трансаминазы (следует учитывать в дифференциальной диагностике загрудинных болей).
Условия хранения препарата Ловастатин
Список Б.: В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Срок годности препарата Ловастатин
24 мес.
Принадлежность препарата Ловастатин к ATX-классификации:
C Сердечно-сосудистая система
C10 Гиполипидемические препараты
C10A Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты
C10AA Ингибиторы ГМГ-КoA-редуктазы
\
Комментариев: 0