Спасибо, ваше сообщение принято.

Наши менеджеры обработают его
и свяжутся с Вами максимально быстро.

Корзина пуста

Лекарства

Препарат 'Вазилип' – инструкция по применению, описание и отзывы


Показания к применению препарата Вазилип

Гиперхолестеринемия: - первичная гиперхолестеринемия или смешанная дислипидемия (дополнительно к диете и при неэффективности других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела); - гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (дополнительно к специальной диете и гиполипидемической терапии, например аферезу ЛПНП), или при неэффективности этих мер. сердечно-сосудистая профилактика: - уменьшение сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с клиническими проявлениями атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний или сахарным диабетом; при нормальном или повышенном уровне холестерина и в качестве дополнительной меры к коррекции других факторов риска и кардиопротективной терапии.

Форма выпуска препарата Вазилип

Полуфабрикат-гранулят; пакет (пакетик) полиэтиленовый 11 кг пакет (пакетик) из комбинированного материала 1коробка (коробочка) 1; Полуфабрикат-гранулят; пакет (пакетик) полиэтиленовый 13 кг пакет (пакетик) из комбинированного материала 1коробка (коробочка) 1; Полуфабрикат-гранулят; пакет (пакетик) полиэтиленовый 14 кг пакет (пакетик) из комбинированного материала 1коробка (коробочка) 1; Полуфабрикат-гранулят; пакет (пакетик) полиэтиленовый 2 кг пакет (пакетик) из комбинированного материала 1коробка (коробочка) 1; Полуфабрикат-гранулят; пакет (пакетик) полиэтиленовый 4 кг пакет (пакетик) из комбинированного материала 1коробка (коробочка) 1; Полуфабрикат-гранулят; пакет (пакетик) полиэтиленовый 7 кг пакет (пакетик) из комбинированного материала 1коробка (коробочка) 1; Полуфабрикат-гранулят; пакет (пакетик) полиэтиленовый 9 кг пакет (пакетик) из комбинированного материала 1коробка (коробочка) 1; Полуфабрикат-гранулят; пакет (пакетик) полиэтиленовый 1 кг пакет (пакетик) из комбинированного материала 1коробка (коробочка) 1; Полуфабрикат-гранулят; пакет (пакетик) полиэтиленовый 6 кг пакет (пакетик) из комбинированного материала 1коробка (коробочка) 1;

Фармакодинамика препарата Вазилип

Активным веществом препарата Вазилип является симвастатин, основным эффектом которого является снижение содержания общего холестерина и холестерина ЛПНП в плазме крови. Он является ингибитором 3-гидрокси-3-метил-глутарил-коэнзима А (ГМГ-КоА) редуктазы — фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту (ранний этап синтеза холестерина). Симвастатин снижает концентрацию общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов. Содержание холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) также снижается, в то время как содержание холестерина ЛПВП умеренно повышается. Снижает содержание общего холестерина и ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска. Препарат снижает уровень общего холестерина и холестерина ЛПНП у пациентов с ИБС, снижая риск инфаркта миокарда и летального исхода для этих больных. Симвастатин существенно уменьшает содержание аполипопротеина B, умеренно повышает концентрации холестерина ЛПВП и снижает плазменные концентрации триглицеридов (ТГ). В результате этих эффектов симвастатина уменьшается соотношение общего холестерина (ОХ) к холестерину ЛПВП (ОХ/ЛПВП) и холестерина ЛПНП к холестерину ЛПВН (ЛПНП/ЛПВП). Антиатеросклеротический эффект симвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компонентов крови. Симвастатин изменяет метаболизм макрофагов, угнетая активацию макрофагов и разрушение атеросклеротических бляшек. Препарат подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста при пролиферации гладкомышечных клеток внутренней оболочки сосудов. Под действием симвастатина улучшается эндотелийзависимое расширение кровеносных сосудов. Терапевтический эффект наступает через 2 нед, максимальный эффект наблюдается через 4–6 нед лечения.

Фармакокинетика препарата Вазилип

Симвастатин представлен в неактивной лактонной форме, которая относительно хорошо абсорбируется из ЖКТ (61–85%). Биодоступность - менее 5%. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч и снижается на 90% через 12 ч. Одновременный прием пищи не влияет на всасываемость препарата. При длительном приеме кумуляции препарата в организме не происходит. Связывание с белками плазмы крови — 98%. Симвастатин является субстратом CYP3A4. Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень (в основном гидролизуется в свою активную форму — бета-гидроксикислоту). T1/2 активных метаболитов составляет 1,9 ч. В основном выводится кишечником (60%) в виде метаболитов. Около 13% выводится почками в неактивной форме.

Использование препарата Вазилип во время беременности

Препарат противопоказан при беременности. Не доказано увеличение частоты врожденных пороков у детей, матери которых принимали симвастатин или другой ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. При приеме беременной женщиной симвастатина возможно снижение у плода уровней мевалоната, который является предшественником биосинтеза холестерина. Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты краткосрочного риска, связанного с первичной гиперхолестеринемией. Симвастатин не следует применять у беременных, женщин, планирующих беременность или при подозрении на беременность. Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода. Не известно экскретируется ли препарат в грудное молоко, поэтому терапия препаратом Вазилип в период грудного вскармливания противопоказана.

Противопоказания к применению препарата Вазилип

Повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата; Заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии; Одновременный прием ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (CYP3A4) (например итраконазол, кетоконазол, ингибиторы протеаз ВИЧ, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон); Беременность; Период лактации; Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не изучены). С осторожностью: Злоупотребление алкоголем до начала терапии; Заболевания печени в анамнезе; Тяжелые нарушения электролитного баланса; Выраженные эндокринные и метаболические нарушения; Артериальная гипотензия; Тяжелые острые инфекции (сепсис); Миопатия; Неконтролируемая эпилепсия; Обширные хирургические вмешательства; Травма; Дефицит лактазы; Галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (т.к. препарат содержит лактозу); Одновременный прием с гемфиброзилом, циклоспорином, никотиновой кислотой (более 1 г/сут), амиодароном, верапамилом, дилтиаземом, фенофибратом, грейпфрутовым соком.

Побочные действия препарата Вазилип

Со стороны ЖКТ, печени: редко — запор, абдоминальные боли, метеоризм, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, панкреатит, гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, креатинфосфокиназы (КФК). Со стороны ЦНС, периферической нервной системы и органов чувств: редко — головная боль, парестезии, головокружение, периферическая нейропатия, астения, бессонница, судороги, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миопатия, рабдомиолиз, миалгия, мышечные судороги. Аллергические и иммунопатологические реакции: развернутый синдром повышенной чувствительности (ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, приливы крови к лицу, одышка и выраженная слабость). Дерматологические реакции: редко — кожная сыпь, кожный зуд, алопеция. Прочие: редко — анемия; сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Способ применения и дозы препарата Вазилип

Внутрь, однократно, вечером. Рекомендуемая доза симвастатина варьирует от 5 до 80 мг 1 раз в день вечером. Наиболее часто начальная доза препарата Вазилип — 10 мг. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами не менее чем через 4 нед. Максимальная суточная доза — 80 мг. Эта доза рекомендуется только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией или высоким риском сердечно-сосудистых осложнений. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально. Гиперхолестеринемия Пациент должен соблюдать стандартную гипохолестериновую диету на протяжении всего периода лечения препаратом Вазилип. Рекомендуемая начальная доза — 10 мг. С целью более выраженного снижения уровня холестерина ЛПНП (более чем на 45%) лечение может быть начато с 20–40 мг/сут (однократно вечером). У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза — 40 мг вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером); этим пациентам Вазилип рекомендуется применять в сочетании с другой гиполипидемической терапией (например аферезом ЛПНП). Сердечно-сосудистая профилактика У пациентов с высоким риском ИБС, гиперлипидемией или без нее эффективные дозы препарата Вазилип — 20–40 мг в день. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных — 20 мг в день. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 нед, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг в день. Если содержание ЛПНП — менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), общего холестерина — менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить. Сопутствующая терапия Препарат Вазилип эффективен в монотерапии или в комбинации с секвестрантами желчных кислот (например колестирамином и колестиполом). У больных, получающих лечение циклоспорином, гемфиброзилом, другими фибратами или никотиновой кислотой (более 1 г/сут), рекомендуемая начальная доза — 5 мг, максимальная суточная доза — 10 мг. Дальнейшее повышение дозы в таких ситуациях не рекомендуется. У пациентов, одновременно получающих амиодарон или верапамил, суточные дозы препарата Вазилип не должны превышать 20 мг. У больных пожилого возраста и больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью изменений дозировки препарата не требуется. У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) рекомендуемая доза препарата Вазилип не должна превышать 10 мг в день. При необходимости увеличения дозы необходимо тщательное наблюдение за такими больными.

Передозировка препаратом Вазилип

Симптомы: имеются данные о нескольких случаях передозировки симвастатина. Максимальная принятая доза составляла 3,6 г. Лечение: в случае передозировки проводится симптоматическое лечение; необходимо проводить общие мероприятия: мониторинг и поддержание жизненных функций, предотвращение дальнейшего всасывания лекарства (промывание желудка, прием активированного угля или слабительных средств). Рекомендуется контроль функции печени и КФК. Специфического антидота не существует. При развитии миопатии с рабдомиолизом (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата, ввести больному диуретик и натрия гидрокарбонат (в/в инфузия). Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида и кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.

Взаимодействия препарата Вазилип с другими препаратами

Фармакодинамическое Одновременное применение симвастатина с фибратами, никотиновой кислотой (более 1 г/сут) увеличивает риск развития миопатии, включая рабдомиолиз (при одновременном применении с фенофибратом — не доказано увеличение риска развития миопатии в сравнении с монотерапией каждым препаратом в отдельности). Одновременное применение с гемфиброзилом может приводить к повышению концентрации симвастатина в сыворотке крови. Фармакокинетическое Ингибиторы цитохрома CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы протеаз ВИЧ и нефазодон), участвующего в метаболическом превращении симвастатина в печени, повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза на фоне терапии симвастатином. Одновременное применение с этими препаратами противопоказано. С осторожностью — при одновременном применении с менее сильными ингибиторами CYP3A4: циклоспорином, верапамилом и дилтиаземом. Суточная доза симвастатина при одновременном приеме с циклоспорином не должна превышать 10 мг. Суточная доза симвастатина на фоне одновременного приема амиодарона или верапамила не должна превышать 20 и 40 мг — на фоне одновременного приема дилтиазема, если только ожидаемая польза явно не превосходит потенциальный риск развития миопатии и рабдомиолиза. Симвастатин в дозе 20–40 мг/сут у добровольцев и пациентов с гиперхолестеринемией потенцирует эффекты кумариновых антикоагулянтов (например варфарина), в частности увеличение ПВ, MHO. Поэтому у пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, ПВ и MHO необходимо определять перед началом терапии симвастатином, в начальном периоде лечения, при изменении дозы симвастатина или отмене препарата. При достижении стабильного показателя ПВ и MHO, дальнейший контроль необходимо проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. Терапия симвастатином не вызывает изменений ПВ и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты. Грейпфрутовый сок подавляет активность CYP3A4. Одновременный прием большого количества грейпфрутового сока (более 1 л в день) и симвастатина приводит к значительному увеличению концентрации в плазме крови симвастатиновой кислоты. Поэтому во время терапии симвастатином следует избегать употребления грейпфрутового сока.

Особые указания при приеме препарата Вазилип

У пациентов со сниженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек. В период лечения препаратом Вазилип женщины репродуктивного возраста должны использовать надежные средства контрацепции. Лечение симвастатином, как и другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, может вызывать миопатию, иногда приводящую к рабдомиолизу с развитием или без почечной недостаточности, вследствие миоглобинурии. Риск развития миопатии повышается при увеличении дозы симвастатина и у больных с тяжелой почечной недостаточностью. При лечении симвастатином возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной и после интенсивных физических нагрузок. Перед началом терапии препаратом Вазилип или увеличением его дозы пациенты должны быть проинформированы о риске развития миопатии и необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления необъяснимой боли, напряжения или слабости в мышцах, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Исходный уровень КФК перед началом терапии необходимо определять в следующих ситуациях: - у пожилых пациентов; - при поражении почек; - при декомпенсированном гипотиреозе; - при отягощенном семейном анамнезе по наследственным заболеваниям мышц; - при наличии в анамнезе токсического воздействия на мышцы статинов или фибратов; - при злоупотреблении алкоголем. В этих случаях необходимо оценить возможный риск и ожидаемую пользу, рекомендуется клинический мониторинг на фоне терапии. Если исходно уровень КФК значительно повышен (более 5 раз относительно верхней границы нормы), измерение необходимо повторить через 5–7 дней для подтверждения результатов. При подтверждении значительного исходного повышения уровня КФК (более 5 раз относительно верхней границы нормы) препарат назначать не рекомендуется. До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. Во время лечения препаратом Вазилип при появлении боли в мышцах, слабости или судорог необходимо определить уровень КФК. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 5 раз относительно верхней границы нормы. Если мышечные симптомы сильно выражены и причиняют дискомфорт, даже при уровне КФК в 5 раз ниже верхней границы нормы, возможно, следует прекратить лечение. При подозрении на миопатию терапию необходимо прекратить, вне зависимости от причины миопатии. Если симптомы исчезают и содержание КФК вернулось к нормальному уровню, возможно повторное назначение статина или альтернативного препарата того же класса в минимальной клинически эффективной дозе и под тщательным медицинским наблюдением. Терапию препаратом Вазилип необходимо временно прекратить за несколько дней до крупных хирургических вмешательств. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек. Меры по снижению риска миопатии, вызванной лекарственными взаимодействиями Риск миопатии и рабдомиолиза значительно возрастает при одновременном применении симвастатина и мощных ингибиторов CYP3A4 (например итраконазола, кетоконазола, эритромицина, кларитромицина, телитромицина, ингибиторов протеаз ВИЧ, нефазодона), гемфиброзила или циклоспорина (см. раздел «Взаимодействие»). Риск миопатии и рабдомиолиза также увеличивается при совместном использовании фибратов и высоких доз никотиновой кислоты (>1 г/сут) или при одновременной терапии амиодароном или верапамилом с высокими дозами симвастатина (см. раздел «Взаимодействие»). Риск также несколько увеличивается при одновременном назначении дилтиазема и высоких доз симвастатина (80 мг). Следовательно, применение симвастатина одновременно с итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, ингибиторами протеаз ВИЧ и нефазодоном противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Если нельзя отказаться от терапии перечисленными ингибиторами CYP3A4, следует воздержаться от назначения симвастатина. Симвастатин также необходимо с осторожностью комбинировать с некоторыми другими, менее сильными ингибиторами CYP3A4: циклоспорином, верапамилом и дилтиаземом (см. раздел «Взаимодействие»). Следует избегать одновременного приема симвастатина и грейпфрутового сока. У пациентов, принимающих циклоспорин, гемфиброзил или высокие дозы никотиновой кислоты (>1 г/сут), суточная доза симвастатина не должна превышать 10 мг. Одновременное назначение симвастатина и гемфиброзила возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза существенно превышает потенциальный риск такой лекарственной комбинации. Преимущества комбинированного применения симвастатина 10 мг/сут и других фибратов (кроме фенофибрата), никотиновой кислоты (>1 г/сут) или циклоспорина должны быть тщательно взвешены с учетом потенциального риска таких комбинаций. Существует риск развития миопатии при назначении по отдельности фенофибрата и симвастатина, поэтому необходима осторожность при одновременном приеме данной комбинации. При приеме симвастатина в дозах, превышающих 20 мг/сут, необходимо избегать одновременного назначения амиодарона или верапамила, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превосходит потенциальный риск миопатии. Влияние на печень Лечение симвастатином может вызывать повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови. Это повышение обычно незначительно и клинически несущественно. После отмены препарата уровни трансаминаз обычно медленно снижаются до исходного уровня. Тем не менее, перед началом лечения и в дальнейшем необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, затем каждые 8 нед в течение оставшегося первого года и затем 1 раз в полгода). При необходимости повышения дозы до 80 мг обязателен контроль функции печени перед повышением дозы, через 3 мес после повышения и затем периодически (например 1 раз в 6 мес) в течение первого года лечения. При стойком увеличении активности ACT и/или АЛТ в сыворотке крови в 3 раза относительно верхних границ нормы, лечение симвастатином должно быть прекращено. С осторожностью назначают лицам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевание печени. Влияние на способность управлять автомобилем и другими сложными механическими средствами О неблагоприятном влиянии препарата Вазилип на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось. Тем не менее, следует учитывать, что при постмаркетинговом применении симвастатина отмечены единичные случаи головокружения.

Условия хранения препарата Вазилип

При температуре не выше 30 °C.

Срок годности препарата Вазилип

36 мес.

Принадлежность препарата Вазилип к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C10 Гиполипидемические препараты

C10A Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты

C10AA Ингибиторы ГМГ-КoA-редуктазы


Имя: *
Е-mail: *
Отзыв: *
Код защиты: * Сменить код
* - поля, обязательные для заполнения