Спасибо, ваше сообщение принято.

Наши менеджеры обработают его
и свяжутся с Вами максимально быстро.

Корзина пуста

Лекарства

Препарат 'Бондронат' – инструкция по применению, описание и отзывы


Показания к применению препарата Бондронат

метастатическое поражение костей с целью снижения риска возникновения гиперкальциемии, патологических переломов, уменьшения боли, снижения потребности в проведении лучевой терапии при болевом синдроме и угрозе переломов; гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.

Форма выпуска препарата Бондронат

таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; флакон (флакончик) 28, пачка картонная 1; таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 7, пачка картонная 4; Состав Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мл ибандроновая кислота 1 мг в виде натрия ибандроната моногидрата 1,125 мг вспомогательные вещества: натрия хлорид; натрия ацетат; кислота уксусная 99%; вода для инъекций во флаконах по 2 или 6 мл; в пачке картонной 1 флакон. Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. ибандроновая кислота 50 мг (в виде натрия ибандроната моногидрата 56,25 мг) вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; повидон (K 25); МКЦ; кросповидон; кислота стеариновая; силикагель коллоидный безводный оболочка: опадрай 00A28646 (гипромеллоза, титана диоксид (E 171), тальк) в блистере 7 шт.; в пачке картонной 4 блистера; во флаконе 28 шт., в пачке картонной 1 флакон.

Фармакодинамика препарата Бондронат

Ингибитор костной резорбции, азот-содержащий бисфосфонат. Оказывает специфическое селективное действие на костную ткань благодаря высокой аффинности к минеральным компонентам кости. Подавляет активность остеокластов, снижает частоту скелетных осложнений при злокачественных заболеваниях. Ибандроновая кислота уменьшает остеокласт-ассоциированное высвобождение факторов роста опухоли, тормозит распространение и инвазию клеток опухоли, проявляет синергический эффект с таксанами in vitro. Ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолевыми процессами или введением экстрактов опухолевой ткани in vivo. В дозах, значительно превышающих фармакологически эффективные, ибандроновая кислота не влияет на минерализацию костной ткани. При гиперкальциемии ингибирующее действие ибандроновой кислоты на индуцированный опухолью остеолиз и, в частности, на сопутствующую опухолевому процессу гиперкальциемию, сопровождается снижением уровня кальция в сыворотке крови и экскреции кальция с мочой. В большинстве случаев содержание кальция в крови нормализуется в течение 4–7 дней после введения препарата. Медиана времени до повторного повышения сывороточного альбумин-корригированного кальция до 3 ммоль/л — 18–26 дней. Ибандроновая кислота предотвращает развитие новых и снижает рост уже имеющихся костных метастазов, что приводит к снижению частоты скелетных осложнений, интенсивности болевого синдрома, потребности в проведении лучевой терапии и хирургических вмешательств по поводу метастатического процесса в костях, тем самым приводя к значительному улучшению качества жизни пациентов. Ибандроновая кислота дозозависимо ингибирует опухолевый остеолиз, что определяется при помощи маркеров костной резорбции (пиридинолин и дезоксипиридинолин).

Фармакокинетика препарата Бондронат

Всасывание. После перорального приема ибандроновая кислота быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) — 0,5–2 ч (медиана — 1 ч) после приема натощак, абсолютная биодоступность — 0,6%. Одновременный прием пищи или напитков (кроме чистой воды) снижает биодоступность ибандроновой кислоты на 90%. Прием пищи или напитков через 30 мин после ибандроновой кислоты снижает ее биодоступность на 30%. При приеме ибандроновой кислоты за 60 мин до еды значимого снижения биодоступности не наблюдается. Концентрация в плазме ибандроновой кислоты увеличивается пропорционально дозе введенного внутривенно (в дозе до 6 мг) или принятого внутрь препарата (в дозе 100 мг). Биодоступность ибандроновой кислоты снижается до 75% при ее приеме через 2 ч после еды, в связи с чем таблетки Бондроната рекомендуется принимать натощак с последующим приемом пищи не ранее чем через 30 мин. Распределение. После попадания в системный кровоток ибандроновая кислота быстро связывается в костной ткани или выводится с мочой. Кажущийся конечный объем распределения — 90 л. Связь с белками плазмы — 87%. Метаболизм. Данных о том, что ибандроновая кислота метаболизируется нет. Выведение. Проникает и накапливается в костной ткани 40–50% количества препарата, циркулирующего в крови, оставшийся препарат выводится в неизмененном виде почками. Невсосавшийся препарат после перорального введения выводится в неизмененном виде с калом. Терминальный Т1/2 10–60 ч. Концентрация препарата в крови снижается быстро и достигает 10% от максимальной через 3 ч после в/в введения и через 8 ч после приема внутрь. При в/в назначении ибандроновой кислоты с интервалом 4 нед в течение 48 нед у пациентов с метастатическим поражением костей системной кумуляции не отмечено. Общий клиренс ибандроновой кислоты — 84–160 мл/мин. Почечный клиренс (60 мл/мин у здоровых женщин в менопаузе) обусловливает 50–60% общего клиренса и зависит от клиренса креатинина. Разница между общим и почечным клиренсом отражает захват вещества в костной ткани. Фармакокинетика у особых групп пациентов Фармакокинетика ибандроновой кислоты не зависит от пола. Также не выявлено клинически значимых межрасовых различий распределения ибандроновой кислоты у лиц южно-европейской и азиатской расы. Относительно негроидной расы данных недостаточно. Больные с нарушением функции почек. Экспозиция ибандроновой кислоты у больных с различными нарушениями функции почек зависит от клиренса креатинина. После однократной в/в инъекции 6 мг ибандроновой кислоты (15-минутная инфузия) средняя AUC (0–24) выше на 14% у пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (среднее значение Cl креатинина = 68,1 мл/мин) и на 86% у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (среднее значение Cl креатинина = 41,2 мл/мин) по сравнению с здоровыми добровольцами (среднее значение Cl креатинина = 120 мл/мин). Средняя Cmax не возрастает у пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести и увеличивается на 12% у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести. У больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин), получавших препарат внутрь в дозе 10 мг в течение 21 дня, концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови в 2–3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Увеличение системной концентрации не ухудшает переносимость препарата. Однако, пациентам с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) следует уменьшить дозу препарата до 1 табл. 50 мг 1 раз в неделю. Для больных с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести (Cl креатинина ≥30 мл/мин) коррекция дозы при пероральном приеме не требуется. При в/в введении требуется изменение дозы и времени инфузии у пациентов с метастатическим поражением костей при раке молочной железы. Во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа из организма выводится 37% ибандроновой кислоты. Больные с нарушением функций печени. Данных о фармакокинетике ибандроновой кислоты у больных с нарушением функций печени нет. Печень не играет существенной роли в клиренсе ибандроновой кислоты, которая не метаболизируется, а выводится через почки или связывается в костной ткани. У больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Кроме того, в терапевтических концентрациях ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови (87%), поэтому, вероятно, что гипопротеинемия при тяжелых заболеваниях печени не приводит к клинически значимому повышению концентрации ибандроновой кислоты в крови. Пожилой возраст. Изученные фармакокинетические параметры не зависят от возраста. Следует учитывать возможное снижение функции почек у пожилых пациентов. Дети.Данные о применении Бондроната у лиц моложе 18 лет отсутствуют.

Использование препарата Бондронат во время беременности

Применение препарата Бондронат противопоказано при беременности и в период лактации. В ходе доклинических исследований было выявлено нарушение фертильности, а также уменьшение количества эмбрионов (мест имплантации), нарушение нормального процесса родов (дистоция). Не обнаружено фетотоксического или тератогенного действия. Обнаружено увеличение частоты висцеральных аномалий (синдром сужения лоханочно-мочеточникового сегмента). Опыта применения препарата Бондронат у беременных женщин нет. Неизвестно, выводится ли Бондронат с грудным молоком у человека. Не следует применять Бондронат в период грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях на крысах обнаружено наличие небольшого количества ибандроновой кислоты в молоке после в/в введения препарата.

Другие особые случаи при приеме препарата Бондронат

Пациентам с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Противопоказания к применению препарата Бондронат

повышенная чувствительность к ибандроновой кислоте или другим компонентам препарата; детский возраст (отсутствие клинического опыта); беременность и период кормления грудью. С осторожностью: Cl креатинина <30 мл/мин; повышенная чувствительность к другим бисфосфонатам; при приеме внутрь — в комбинации с НПВП.

Побочные действия препарата Бондронат

При в/в введении: лихорадка, астения, головная боль; иногда — гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, оссалгия и миалгия), которые в большинстве случаев специфического лечения не требуют и исчезают через несколько часов или дней, реакции гиперчувствительности; редко — диспепсия, диарея; бронхоспазм у больных с аспириновой бронхиальной астмой. Со стороны лабораторных показателей: часто — снижение экскреции кальция почками, гипофосфатемия, не требующая терапевтического вмешательства; иногда — гипокальциемия. При приеме внутрь: наиболее часто наблюдались явления диспепсии и гипокальциемии. Очень редко при назначении ибандроновой кислоты отмечался остеонекроз челюсти.

Способ применения и дозы препарата Бондронат

В/в капельно, в течение 2 ч. Содержимое ампулы разводят в 500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. Доза подбирается индивидуально. У больных с остеолитическими метастазами в кости используется более низкая доза, чем у больных с гуморальным типом гиперкальциемии. При гиперкальциемии 3 ммоль/л (12 мг%) и более вводят однократно 4 мг; при содержании Ca2+ менее 3 ммоль/л - 2 мг. Максимальная доза - 6 мг. Повторная инфузия - через 18-19 дней (после доз 2 и 4 мг) или 26 дней (после дозы 6 мг). Больным с остеолитическими метастазами рекомендуется более низкая доза, чем при гуморальной опухолевой гиперкальциемии.

Передозировка препаратом Бондронат

Сообщений об острой передозировке Бондроната нет. Из-за возможного токсического действия на печень и почки необходимо контролировать функцию этих органов. При передозировке препарата, принятого внутрь, возможно усиление диспептических явлений, появление изжоги, развитие эзофагита, гастрита, язв ЖКТ. Лечение: глюконат кальция в/в, гемодиализ. Для связывания препарата, принятого внутрь, следует использовать молоко или антациды. Из-за риска раздражения пищевода нельзя вызывать рвоту и необходимо оставаться в выпрямленном положении «стоя».

Взаимодействия препарата Бондронат с другими препаратами

Ибандроновая кислота выводится только через почки и не подвергается биотрансформации. Путь выведения ибандроновой кислоты не включает какие-либо транспортные системы, участвующие в выведении других препаратов. Ибандроновая кислота не влияет на активность основных изоферментов системы цитохрома Р450. В терапевтических концентрациях ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови, поэтому возможность лекарственного взаимодействия, обусловленного вытеснением лекарств из участков связывания с белками, невелика. Раствор Бондроната несовместим с кальцийсодержащими растворами. Продукты, содержащие кальций и другие поливалентные катионы (например алюминий, магний, железо), в т.ч. молоко и твердая пища, могут нарушать всасывание препарата, их следует употреблять не ранее, чем через 30 мин после перорального приема Бондроната. Бисфосфонаты и НПВП могут вызывать раздражение слизистой ЖКТ. При в/в введении ранитидин увеличивает биодоступность ибандроновой кислоты на 20%. Коррекции дозы препарата при одновременном применении с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов или другими препаратами, увеличивающими рН желудка, не требуется. Взаимодействие между Бондронатом и тамоксифеном, заместительной гормонотерапией (терапия препаратами эстрогенов) у пациенток в постменопаузе отсутствует.

Особые указания при приеме препарата Бондронат

До начала терапии Бондронатом следует скорригировать гипокальциемию и другие нарушения метаболизма костной ткани и электролитного баланса. Пациентам следует употреблять достаточное количество кальция и витамина D. Если пациент получает с пищей недостаточно кальция и витамина D, то следует дополнительно принимать их в виде БАДов. Препарат для парентерального применения вводят только внутривенно. Следует избегать его внутриартериального введения или попадания в окружающие ткани. В отличии от других бисфосфонатов данные о нарушении функции почек при длительном приеме Бондроната отсутствуют. Во время лечения следует контролировать функцию почек, содержание сывороточного кальция, фосфора и магния. Рекомендации по дозированию препарата у больных с печеночной недостаточностью отсутствуют, в связи с отсутствием опыта применения Бондроната у данной категории пациентов. Следует избегать гипергидратации при внутривенном введении Бондроната у больных с риском развития сердечной недостаточности. Применение пероральных бисфосфонатов часто сопровождается нарушением глотания, эзофагитом и образованием язв пищевода и желудка, поэтому необходимо уделять особое внимание выполнению рекомендаций по приему препарата. При появлении признаков и симптомов возможного поражения пищевода (появление или усиление дисфагии, боль при глотании и/или за грудиной, изжога) следует прекратить прием Бондроната и обратиться к врачу. Учитывая что прием НПВП ассоциируется с раздражением ЖКТ, необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении НПВП и Бондроната. При назначении бисфосфонатов редко отмечался остеонекроз челюсти. Большинство случаев зарегистрировано у онкологических пациентов во время стоматологических процедур, несколько случаев — у пациентов с постменопаузальным остеопорозом или другими заболеваниями. Факторы риска развития остеонекроза челюсти включают установленный диагноз рака, сопутствующую терапию (химио- и лучевую терапию, кортикостероиды) и другие нарушения (анемию, коагулопатию, инфекцию, заболевания десен). Большинство случаев отмечено при в/в назначении бисфосфонатов, но отдельные случаи наблюдались у пациентов, получавших препараты внутрь. Хирургическое стоматологическое вмешательство на фоне терапии бисфосфонатами может усилить проявления остеонекроза челюсти. Неизвестно, снижает ли риск возникновения остеонекроза отмена бисфосфонатов. Решение о проведении лечения необходимо принимать для каждого пациента индивидуально после оценки соотношения риск/польза. Влияние на способность к вождению транспортных средств и работу с машинами и механизмами. Исследования по изучению влияния Бондроната на способность к вождению транспортных средств или работу с машинами и механизмами не проводились.

Условия хранения препарата Бондронат

Список Б.: В защищенном от влаги месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности препарата Бондронат

24 мес.

Принадлежность препарата Бондронат к ATX-классификации:

M Костно-мышечная система

M05 Препараты для лечения заболеваний костей

M05B Препараты, влияющие на минерализацию костей

M05BA Бифосфонаты


Имя: *
Е-mail: *
Отзыв: *
Код защиты: * Сменить код
* - поля, обязательные для заполнения