Спасибо, ваше сообщение принято.

Наши менеджеры обработают его
и свяжутся с Вами максимально быстро.

Корзина пуста

Лекарства

Препарат 'Эгилок Ретард' – инструкция по применению, описание и отзывы


Показания к применению препарата Эгилок Ретард

артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

ИБС: инфаркт миокарда (вторичная профилактика), профилактика приступов стенокардии;

гипертиреоз (комплексная терапия);

профилактика приступов мигрени.

хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации: больным, получающим стандартную терапию диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами;

профилактика нарушений ритма сердца, особенно наджелудочковой тахикардии и желудочковой тахикардии, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала QT;

гиперкинетический кардиальный синдром;

тахикардия.

Форма выпуска препарата Эгилок Ретард

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия
1 таблетка содержит:
метопролола тартрат - 50 мг, 100 мг
вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная); макрогол 6000; тальк; этилцеллюлоза; триэтилацетат; гипролоза; магния стеарат; МКЦ; кремния диоксид коллоидный безводный; гипромеллоза; титана диоксид Е171

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 3 блистера.

Белые, двояковыпуклые, продолговатой формы таблетки, с риской на обеих сторонах.

Фармакодинамика препарата Эгилок Ретард

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение ЧСС и сердечного выброса.

При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении «стоя» и «лежа». Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС. Метопролол снижает активность ренина плазмы крови, что объясняется подавлением почечных β1-адренорецепторов, что приводит к снижению продукции ренина и соответственно снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.

При артериальной гипертензии длительное применение метопролола приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка.

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости сердца. Путем урежения ЧСС и соответствующего удлинения диастолы, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Поэтому препарат снижает частоту приступов стенокардии и повышает физическую работоспособность больных.

При приеме после инфаркта миокарда метопролол снижает риск повторного инфаркта миокарда.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Фармакокинетика препарата Эгилок Ретард

Метопролол почти полностью (примерно 95%) всасывается в ЖКТ. Однако после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность составляет примерно 35%.

Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения. На протяжении 4–6 ч после приема фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (Cmax = 37,4 нг/мл после введения однократной дозы и 54,7 нг/мл в равновесном состоянии), после чего следует фаза медленного выведения. T1/2 составляет 6–12 ч, что гораздо больше, чем T1/2 обычного метопролола. Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием.

Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных пациентов. Связывание с белками плазмы крови составляет 10%.

Метопролол хорошо распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,5 л/кг). Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800 мг. При многократном приеме AUC увеличивается примерно на 20%. Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р450.

Препарат выделяется преимущественно через почки (примерно 95%). Около 10% введенной дозы метопролола выводится в неизмененном виде.

Метаболиты (О-дезметилметопролол и α-гидроксиметопролол) не обладают бета-адреноблокирующей активностью. Они выводятся с желчью.

Не удаляется при гемодиализе. Лечение пациентов со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена.

Использование препарата Эгилок Ретард во время беременности

Во время беременности назначают по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Лечение необходимо прерывать за 48–72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48–72 ч после родоразрешения.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок® и Эгилок® Ретард, следует прекратить кормление грудью.

Противопоказания к применению препарата Эгилок Ретард

выраженные нарушения периферического артериального кровотока;

из-за ограниченности клинических данных применение препарата противопоказано при инфаркте миокарда в следующих случаях: ЧСС менее 45 уд./мин., интервал PQ превышает 0,24 сек., сАД менее 100 мм рт.ст., выраженная сердечная недостаточность и AV блокада II или III степени;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

непереносимость фруктозы;

нарушения всасывания глюкозы-галактозы;

недостаточность сахаразы/изомальтазы.

С осторожностью:

сахарный диабет;

метаболический ацидоз;

бронхиальная астма;

хронические обструктивные болезни легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит);

облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно);

хроническая печеночная и/или почечная недостаточность,

миастения;

феохромоцитома;

AV блокада I степени;

тиреотоксикоз;

депрессия (в т.ч. в анамнезе);

псориаз;

беременность.

пожилой возраст.

Эгилок®

Побочные действия препарата Эгилок Ретард

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10); иногда (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны ЦНС: очень часто (особенно в начале курса лечения) — повышенная утомляемость, слабость, головокружение и головная боль; иногда — снижение концентрации внимания, замедление скорости психических и двигательных реакций, нарушения сна, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, депрессия, тремор, судороги, беспокойство; редко — возбудимость, тревога, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно); очень редко — кратковременная потеря памяти, спутанность сознания и галлюцинации, мышечная слабость, астения, миастения.

Со стороны органов чувств: редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), усиленное сердцебиение, синусовая брадикардия; редко — снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия; очень редко — усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запоры или диарея, в отдельных случаях — нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения; редко — высыпания на коже (обострение псориаза), гиперемия кожи, экзантема, обратимая алопеция; очень редко — фотодерматоз, псориазоподобные кожные реакции.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Лабораторные показатели: очень редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия.

Со стороны эндокринной системы: снижение уровня холестерина ЛПВП и повышение уровня триглицеридов (наряду с нормальным уровнем общего холестерина), гипергликемия (у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Способ применения и дозы препарата Эгилок Ретард

Внутрь, не разжевывая, запивая жидкостью. Таблетки принимают 1 раз в день, утром. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам. С целью предупреждения брадикардии дозу подбирают индивидуально и увеличивают постепенно.

Артериальная гипертензия. Рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг 1 раз в день. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 или 200 мг, либо добавить другое антигипертензивное средство. Максимальная суточная доза — 200 мг.

Стенокардия. Рекомендуемая начальная доза при стенокардии составляет 50 мг 1 раз в день. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 или 200 мг, либо добавить другое антиангинальное средство.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда. Обычная поддерживающая доза — 200 мг 1 раз в день.

Сердечная недостаточность в стадии компенсации. Рекомендуемая начальная доза — 25 мг 1 раз в день. Через 2 нед суточную дозу можно повысить до 50 мг, затем, через 2 нед — до 100 мг и, наконец, еще через 2 нед — до 200 мг.

Аритмии. Обычная доза составляет 50–200 мг 1 раз в день.

Гипертиреоз. Обычная доза составляет 50–200 мг 1 раз в день.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией. Обычная доза составляет 50–200 мг 1 раз в день.

Профилактика приступов мигрени. 100–200 мг 1 раз в день.

Пожилым пациентам, при почечной недостаточности или пациентам, находящимся на гемодиализе, коррекции дозы не требуется.

Нарушения функции печени влияют на выведение метопролола, в связи с чем при тяжелой печеночной недостаточности следует снижать дозу препарата в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Передозировка препаратом Эгилок Ретард

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин — 2 ч после приема препарата.

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке – кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина, барбитуратов.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в с интервалом в 2–5 мин введение бета-адреностимуляторов (до достижения желаемого эффекта) или в/в введение 0,5–2 мг атропина сульфата.

При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин).

В качестве последующих мер возможно назначение 1–10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора.

При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-адренорецепторов.

При судорогах — медленное в/в введение диазепама.

Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействия препарата Эгилок Ретард с другими препаратами

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.

Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению артериального давления.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза ПГ почками) ослабляют гипотензивный эффект.

Отмечается взаимное усиление угнетающего действия на ЦНС — с этанолом; суммация кардиодепрессивного эффекта — со средствами для наркоза; увеличение риска нарушений периферического кровообращения — с алкалоидами спорыньи.

При совместном приеме с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином — повышение риска развития гипогликемии, удлинение и усиление ее выраженности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления).

При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение артериального давления (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения частоты сердечных сокращений и угнетения AV проводимости — при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодарон), резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами. Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то после отмены метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию в плазме.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Снижает клиренс ксантинов (кроме диафиллина), особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Особые указания при приеме препарата Эгилок Ретард

Мониторинг больных, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных диабетом дозу инсулина или противодиабетических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС <50 уд./мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.

Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). У больных, принимающих препарат, анафилактический шок может протекать особенно тяжело.

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55–60 уд./мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана: возможно усиление симптоматики.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня. При назначении препарата больным сахарным диабетом следует чаще контролировать показатели углеводного обмена и при необходимости скорректировать дозу инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы, с феохромоцитомой — альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбираются средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не требуется.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

У пожилых пациентов — рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (<50 уд./мин), выраженного снижения АД (сАД <100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.

Следует проводить особый контроль состояния больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и сложной техникой. В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасной дозы осуществляется индивидуально.

Условия хранения препарата Эгилок Ретард

Список Б.: При температуре не выше 30 °C.

Срок годности препарата Эгилок Ретард

36 мес.

Принадлежность препарата Эгилок Ретард к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C07 Бета-адреноблокаторы

C07A Бета-адреноблокаторы

C07AB Селективные бета1-адреноблокаторы


Имя: *
Е-mail: *
Отзыв: *
Код защиты: * Сменить код
* - поля, обязательные для заполнения