Спасибо, ваше сообщение принято.

Наши менеджеры обработают его
и свяжутся с Вами максимально быстро.

Корзина пуста

Лекарства

Препарат 'Эбрантил' – инструкция по применению, описание и отзывы


Показания к применению препарата Эбрантил

гипертонический криз;

рефрактерная гипертензия или тяжелая степень ее выраженности;

управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Форма выпуска препарата Эбрантил

раствор для внутривенного введения 5 мг/мл; ампула 5 мл упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5 пачка картонная 1;

раствор для внутривенного введения 5 мг/мл; ампула 10 мл упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5 пачка картонная 1;

раствор для инъекций 5 мг/мл; ампула 5 мл;

раствор для инъекций 5 мг/мл; ампула 10 мл;

Фармакодинамика препарата Эбрантил

Урапидил приводит к снижению систолического и диастолического АД путем снижения ОПСС.
ЧСС остается практически неизменной. Сердечный выброс не меняется; снижение сердечного выброса происходит вследствие увеличения постнагрузки.

Урапидил обладает центральным и периферическим механизмом действия. На периферии преимущественно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, таким образом подавляя сосудосуживающее действие катехоламинов.

В ЦНС урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в рефлекторной регуляции тонуса симпатической нервной системы.

Урапидил не влияет на углеводный обмен, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика препарата Эбрантил

После в/в введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала - быстрое снижение (α-фаза), а затем - медленное (β-фаза).

Период распределения препарата составляет около 35 мин. Vd - 0.8 л/кг (0.6-1.2 л/кг).

Связывание с белками плазмы крови - 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови.

Урапидил проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизм

Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит - гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью.

O-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.

Выведение

50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).

T1/2 после в/в болюсного введения составляет 2.7 ч (1.8-3.9 ч).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью Vd и клиренс урапидила снижены, а T1/2 увеличен.

Использование препарата Эбрантил во время беременности

Препарат во время беременности может применяться только после тщательной оценки пользы/риска для беременной и плода, так как клинические данные относительно применения препарата у женщин в III триместр беременности ограничены и отсутствуют при применении в I–II триместр беременности.

Препарат не следует применять в период кормления грудью.

Использование препарата Эбрантил при нарушением функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции почек.

Противопоказания к применению препарата Эбрантил

повышенная чувствительность к препарату;

аортальный стеноз;

открытый Боталлов проток;

беременность;

период лактации (эффективность и безопасность не установлены);

детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью:

пожилой возраст;

нарушение функции печени и/или почек;

гиповолемия.

Побочные действия препарата Эбрантил

Большинство последующих побочных эффектов обусловлены резким снижением АД, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут после проведения капельной инфузии. При появлении тяжелых побочных эффектов следует прекратить применение препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — сердцебиение, тахикардия, брадикардия, стенокардия, диспноэ, аритмии; очень редко — тромбоцитопения*.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота; иногда — рвота.

Со стороны ЦНС: часто— головокружение, головная боль; очень редко — ощущение беспокойства.

Со стороны почек и мочеполовой системы: редко — приапизм.

Со стороны дыхательной системы: редко — заложенность носовых ходов.

Со стороны кожи и подкожных тканей: иногда — повышенное потоотделение; редко — аллергические реакции (зуд, эритема, экзантема).

Общие расстройства: иногда — утомляемость.

*- В единичных случаях отмечается снижение количества тромбоцитов в связи с применением урапидила. Частота тромбоцитопении зависела от приема препарата. Однако невозможно было установить причинную связь с терапией препаратом Эбрантил, например, с помощью иммунобиологических исследований.

Способ применения и дозы препарата Эбрантил

Эбрантил вводят в/в струйно или путем длительной инфузии (пациент должен находиться в положении лежа).

При гипертоническом кризе, тяжелой степени артериальной гипертензии, рефрактерной гипертензии препарат вводят в дозе 10-50 мг в/в медленно под контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 мин после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата Эбрантил.

В/в капельная или непрерывная инфузия проводится с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза - в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил (10 амп. по 5 мл или 5 амп. по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2.2 мл). Максимальное допустимое соотношение - 4 мг препарата Эбрантил на 1 мл раствора для инфузий. Рекомендуемая максимальная начальная скорость - 2 мг/мин. Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.

Раствор для капельной инфузий, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом: 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, физиологического раствора, 5% или 10% раствора декстрозы (глюкозы).

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5% или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Для управляемого (контролируемого) снижения АД при его повышении во время и/или после хирургической операции препарат Эбрантил вводят в/в в дозе 25 мг. Снижение АД ожидается в течение 2 мин после введения. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).

Если этого не происходит, т.е. АД не изменяется, то через 2 мин проводят повторную в/в инъекцию препарата Эбрантил в дозе 25 мг. Снижение АД ожидается в течение 2 мин после введения. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).

Если этого не происходит, т.е. АД не изменяется, то через 2 мин осуществляют медленное в/в введение препарата Эбрантил в дозе 50 мг. АД уменьшается через 2 мин. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).

Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на достигнутом с помощью в/в введения уровне.

Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил, можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Эбрантил следует соответственно скорректировать.

При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (Vd снижен, а T1/2 увеличен).

Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД.

Передозировка препаратом Эбрантил

Симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы — головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс; со стороны ЦНС — утомляемость и снижение скорости реакций.

Лечение: прогрессирующее снижение АД крови может быть уменьшено за счет поднимания нижних конечностей, замещения объема циркулирующей крови, при отсутствии эффекта — применение вазоконстрикторов, которые вводят в/в медленно под контролем АД. В очень редких случаях необходимо в/в введение катехоламинов (например 0,5–1,0 мг адреналина в 10 мл физиологического р-ра).

Взаимодействия препарата Эбрантил с другими препаратами

Эбрантил, р-р для инъекций, не следует смешивать со щелочными р-рами для инъекций или инфузий в связи с потемнением или выпадением пластинчатого осадка в р-ре вследствие кислотных свойств урапидила.

Гипотензивное действие урапидила может усиливаться при сочетанном применении с блокаторами α-адренорецепторов или другими гипотензивными средствами, а также при гиповолемии (диарея, рвота) и при приеме алкоголя.

При сочетанном применении циметидина Cmax урапидила может повышаться на 15%.

Условия хранения препарата Эбрантил

При температуре не выше 30 °C.

Срок годности препарата Эбрантил

24 мес.

Принадлежность препарата Эбрантил к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C02 Антигипертензивные препараты

C02C Периферические антиадренергические препараты

C02CA Альфа-адреноблокаторы


Имя: *
Е-mail: *
Отзыв: *
Код защиты: * Сменить код
* - поля, обязательные для заполнения