Спасибо, ваше сообщение принято.

Наши менеджеры обработают его
и свяжутся с Вами максимально быстро.

Корзина пуста

Лекарства

Препарат 'Тарка' – инструкция по применению, описание и отзывы


Показания к применению препарата Тарка

Эссенциальная артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Форма выпуска препарата Тарка

таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 180 мг + 2 мг; блистер 14, пачка картонная 1;

таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 180 мг + 2 мг; блистер 14, пачка картонная 2;

таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 180 мг + 2 мг; блистер 14, пачка картонная 4;

таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 180 мг + 2 мг; блистер 14, пачка картонная 7;

Фармакодинамика препарата Тарка

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий ингибитор АПФ и блокатор кальциевых каналов.
Трандолаприл угнетает ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Ренин является эндогенным ферментом, который синтезируется в почках и высвобождается в систему кровообращения, где он превращает ангиотензин в ангиотензин I, который является относительно неактивным декапептидом. Далее ангиотензин I при участии АПФ, превращается в ангиотензин II. Ангиотензин II является потенциально сосудосуживающим соединением, ответственным за сужение сосудов и повышение кровяного давления, а также за стимулирование секреции альдостерона в надпочечниках. Угнетение АПФ вызывает уменьшение уровня ангиотензина II в плазме, что приводит к уменьшению сосудосуживающей активности и уменьшению секреции альдостерона. Еще одной функцией АПФ является распад высокоактивного сосудосуживающего кинина до неактивных метаболитов. Поэтому угнетение АПФ приводит к увеличению активности циркулирующей и местной калликреин-кининовой системы, которая принимает участие в сужении периферических сосудов за счет активности простагландиновой системы. Возможно, этот механизм лежит в основе гипотензинового действия ингибиторов АПФ и отвечает за некоторые нежелательные явления.
У пациентов с артериальной гипертензией применение ингибиторов АПФ вызывает уменьшение АД крови как в положении лежа, так и в положении стоя примерно одинаково, без компенсаторного увеличения ЧСС. При приеме препарата наблюдается увеличение скорости прохождения крови через почки, но скорость клубочковой фильтрации, как правило, остается без изменений. Антигипертензивное действие трандолаприла проявляется в течение 1 ч после приема дозы и продолжается не менее 24 ч. Трандолаприл не влияет на циркадные изменения давления крови.
Верапамил блокирует трансмембранный поток ионов кальция в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов, что приводит к артериальной вазодилатации и урежению ЧСС. Верапамил уменьшает АД как в покое, так и при физической нагрузке за счет расширения периферических артериол. Снижает ОППС, уменьшает потребность миокарда в кислороде и энергии. Уменьшением ОПСС может быть компенсирована отрицательная инотропная активность верапамила. Сердечный индекс при приеме препарата не увеличивается, за исключением больных с дисфункцией левого желудочка. Верапамил не влияет на симпатическую регуляцию сердца, т.к. он не блокирует β-адренергические рецепторы. Поэтому спастический бронхит и подобные состояния не являются противопоказаниями для применения верапамила.

Фармакокинетика препарата Тарка

Трандолаприл
Всасывание
После приема внутрь трандолаприл быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 40-60% и не зависит от приема пищи. Время достижения Cmax в плазме составляет от 30 мин до 2 ч.
Распределение и метаболизм
Трандолаприл очень быстро исчезает из плазмы крови. Трандолаприл в плазме гидролизуется до трандолаприлата, который является ингибитором АПФ. Количество образующегося трандолаприлата не зависит от приема пищи. Время достижения Cmax трандолаприлата в плазме крови составляет 4-6 ч. Связывание трандолаприлата с белками плазмы крови составляет более 80%.
Трандолаприлат обладает высоким сродством к АПФ. Взаимодействие трандолаприлата с этим ферментом является насыщаемым процессом. Большая часть циркулирующего трандолаприлата связывается с альбумином, связывание является ненасыщаемым.
При применении трандолаприла 1 раз/ равновесное состояние достигается примерно через 4 дня у здоровых добровольцев, а также у молодых и пожилых больных с артериальной гипертензией.
Выведение
T1/2 трандолаприла из плазмы составляет менее 1 ч. Эффективный T1/2 трандолаприлата составляет 16-24 ч, а терминальный T1/2 варьирует от 47 до 98 ч, в зависимости от дозы. Терминальная фаза, вероятно, отражает кинетику взаимодействия трандолаприлата с АПФ и диссоциации образующегося комплекса.
10-15% дозы трандолаприла выводится с мочой в виде неизмененного трандолаприлата. После приема внутрь меченого трандолаприла 33% радиоактивности обнаруживается в моче и 66% - в кале.
Между величинами почечного клиренса трандолаприлата и КК существует линейная зависимость.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с КК менее 30 мл/мин отмечается значительное повышение концентрации трандолаприлата в плазме крови. При повторном применении препарата у пациентов с хронической почечной недостаточностью равновесное состояние достигается также через 4 дня независимо от степени нарушения функции почек.
У пациентов с циррозом печени концентрация трандолаприла в плазме, по сравнению со здоровыми добровольцами, может быть в 10 раз выше. Кроме того, у больных с циррозом печени отмечают повышение концентрации в плазме крови и почечной экскреции трандолаприлата, хотя и в меньшей степени. Фармакокинетика трандолаприла/трандолаприлата не изменяется у пациентов с компенсированным нарушением функции печени.
Верапамил
Всасывание
После приема внутрь абсорбция верапамила из ЖКТ составляет около 90%.
Биодоступность составляет 22% вследствие выраженного эффекта "первого прохождения" через печень и варьирует в широких пределах (10-35%). При повторном применении средняя биодоступность может увеличиваться до 30%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность верапамила.
Распределение и метаболизм
Связывание верапамила с белками плазмы составляет около 90%.
Норверапамил, являющийся одним из 12 метаболитов, обнаруженных в моче, определяет на 10-20% фармакологическую активность верапамила.
Равновесные концентрации норверапамила и верапамила сходные.
Выведение
Средний T1/2 при повторном применении составляет в среднем 8 ч.
Выводится почками в виде метаболитов - 70% и в неизмененном виде - 3-4%; 16% выводится с калом в виде метаболитов.
Экскреция почками в форме норверапамила составляет 6%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика верапамила не изменяется при нарушениях функции почек.
Биодоступность и T1/2 верапамила увеличиваются у больных с циррозом печени. Однако фармакокинетика верапамила остается без изменений у больных с компенсированным нарушением функции печени. Функциональное состояние почек не влияет на выведение верапамила.
Тарка
Сведений о фармакокинетическом взаимодействии между верапамилом и трандолаприлом/трандолаприлатом не имеется, поэтому фармакокинетика обоих препаратов при комбинированном применении не отличается от таковой при их назначении по отдельности.

Использование препарата Тарка во время беременности

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказания к применению препарата Тарка

— кардиогенный шок;
— острая фаза инфаркта миокарда с осложнениями;
— тяжелые нарушения сердечной проводимости (синоатриальная или AV-блокада II и III степени);
— СССУ;
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— фибриляция/трепетание предсердий у пациентов с синдромом WPW (риск возникновения желудочной тахикардии);
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК<10 мл/мин);
— цирроз печени с асцитом;
— стеноз аортального или митрального клапана;
— обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
— первичный альдостеронизм;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— наследственный/идиопатический ангионевротический отек при применении ингибитора АПФ (в т.ч. в анамнезе);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные действия препарата Тарка

Со стороны дыхательной системы: затрудненное дыхание, усиление кашля.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахи- или брадикардия, значительное снижение АД, периферические отеки.
Аллергические реакции: ларингоспазм, ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны ЦНС и органов чувств: потеря сознания, отклонения в поведении, психоз, головная боль, сонливость, агресcивность, тревога или нервозность, утомляемость, головокружение, бессонница или плохой сон, нарушение зрения.
Со стороны пищеварительной системы: запор, боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: повышенное мочеотделение.
Прочие: чувство жара, боль в груди.

Особые указания при приеме препарата Тарка

В некоторых случаях применение препарата Тарка может вызвать чрезмерное снижение АД. Это характерно для пациентов со сниженным ОЦК и низким содержанием электролитов в крови.
При приеме препарата возможно повышение уровня калия в крови, особенно при одновременном приеме с препаратами калия или калийсберегающих мочегонных средств.
У пациентов с нарушенной функцией почек возможна протеинурия.
Во время лечения ингибиторами АПФ возможно развитие сухого кашля, который проходит после отмены препарата.
У пациентов с нарушениями сердечной проводимости, брадикардией, заболеваниями печени, почек и надпочечников (первичный альдостеронизм) вопрос о назначении препарата Тарка решается врачом индивидуально.
При совместном приеме препарата Тарка с грейпфрутом или грейпфрутовым соком возможно взаимодействие с верапамилом, что может привести к потенциально опасным побочным эффектам.
При совместном приеме с этанолом может произойти еще большее снижение АД, а также усиление сонливости и головокружения.
Пациент должен быть осведомлен, что при возникновении побочных эффектов прием препарата следует прекратить и незамедлительно обратиться к врачу.

Условия хранения препарата Тарка

При температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Тарка

36 мес.

Принадлежность препарата Тарка к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C09 Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

C09B Ингибиторы АПФ в комбинации с другими препаратами

C09BB Ингибиторы АПФ в комбинации с блокаторами кальциевых каналов


Имя: *
Е-mail: *
Отзыв: *
Код защиты: * Сменить код
* - поля, обязательные для заполнения