Лекарства
Препарат 'Сульцеф' – инструкция по применению, описание и отзывы
Содержание
- Показания к применению препарата Сульцеф
- Форма выпуска препарата Сульцеф
- Фармакокинетика препарата Сульцеф
- Использование препарата Сульцеф во время беременности
- Использование препарата Сульцеф при нарушением функции почек
- Побочные действия препарата Сульцеф
- Способ применения и дозы препарата Сульцеф
- Особые указания при приеме препарата Сульцеф
- Условия хранения препарата Сульцеф
- Срок годности препарата Сульцеф
Показания к применению препарата Сульцеф
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей;
— инфекции мочевыводящих путей;
— интраабдоминальные инфекции (в т.ч. холецистит, холангит);
— перитонит;
— септицемия;
— менингит;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— инфекции костей и суставов;
— воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. эндометрит);
— инфекции половых путей;
— гонорея.
— инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей;
— инфекции мочевыводящих путей;
— интраабдоминальные инфекции (в т.ч. холецистит, холангит);
— перитонит;
— септицемия;
— менингит;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— инфекции костей и суставов;
— воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. эндометрит);
— инфекции половых путей;
— гонорея.
Форма выпуска препарата Сульцеф
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г + 1 г; флакон (флакончик) 2.18 г, пачка картонная 1.
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г + 1 г; флакон (флакончик) 2.18 г, коробка (коробочка) картонная 100.
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г + 1 г; флакон (флакончик) 2.18 г, коробка (коробочка) картонная 100.
Фармакокинетика препарата Сульцеф
Всасывание и распределение
Cmax цефоперазона и сульбактама в плазме крови после в/в введения комбинации цефоперазона/сульбактама (1 г цефоперазона, 1 г сульбактама) в дозе 2 г в течение 5 мин составляют в среднем 130.2 и 236.8 мкг/мл соответственно. Это отражает более высокий объем распределения сульбактама (Vd - 18-27.6 л) по сравнению с цефоперазоном (Vd - 10.2-11.3 л).
Как цефоперазон, так и сульбактам хорошо распределяются в различные ткани и жидкости, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы грубы, яичники, матку. Концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе.
При повторном применении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов сульбактама/цефоперазона не отмечается. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляция не наблюдается.
Выведение
Примерно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона при введении цефоперазона/сульбактама выводятся почками. Оставшаяся часть цефоперазона активно выводится, в основном, с желчью. При парентеральном введении цефоперазона/сульбактама T1/2 сульбактама составляет в среднем около 1 ч, цефоперазона - 1.7 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 цефоперазона обычно увеличивается, а экскреция препарата с мочой возрастает у пациентов с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а T1/2 увеличивается в 2-4 раза.
У больных с различной степенью нарушений функции почек, получающих цефоперазон/сульбактам, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. При терминальной почечной недостаточности у пациентов выявлено значительное увеличение T1/2 до 6.9-9.7 ч. Гемодиализ вызывает значительные изменения T1/2, общего клиренса из организма и Vd сульбактама.
У пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью и нарушениями функции печени наблюдается увеличение длительности T1/2, снижение клиренса и повышение Vd как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелирует со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона - со степенью нарушения функции печени.
У детей нет существенных отличий фармакокинетики компонентов цефоперазона/сульбактама по сравнению со взрослыми. Средний T1/2 сульбактама у детей составляет от 0.91 до 1.42 ч, цефоперазона - от 1.44 до 1.88 ч.
Cmax цефоперазона и сульбактама в плазме крови после в/в введения комбинации цефоперазона/сульбактама (1 г цефоперазона, 1 г сульбактама) в дозе 2 г в течение 5 мин составляют в среднем 130.2 и 236.8 мкг/мл соответственно. Это отражает более высокий объем распределения сульбактама (Vd - 18-27.6 л) по сравнению с цефоперазоном (Vd - 10.2-11.3 л).
Как цефоперазон, так и сульбактам хорошо распределяются в различные ткани и жидкости, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы грубы, яичники, матку. Концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе.
При повторном применении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов сульбактама/цефоперазона не отмечается. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляция не наблюдается.
Выведение
Примерно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона при введении цефоперазона/сульбактама выводятся почками. Оставшаяся часть цефоперазона активно выводится, в основном, с желчью. При парентеральном введении цефоперазона/сульбактама T1/2 сульбактама составляет в среднем около 1 ч, цефоперазона - 1.7 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 цефоперазона обычно увеличивается, а экскреция препарата с мочой возрастает у пациентов с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а T1/2 увеличивается в 2-4 раза.
У больных с различной степенью нарушений функции почек, получающих цефоперазон/сульбактам, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. При терминальной почечной недостаточности у пациентов выявлено значительное увеличение T1/2 до 6.9-9.7 ч. Гемодиализ вызывает значительные изменения T1/2, общего клиренса из организма и Vd сульбактама.
У пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью и нарушениями функции печени наблюдается увеличение длительности T1/2, снижение клиренса и повышение Vd как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелирует со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона - со степенью нарушения функции печени.
У детей нет существенных отличий фармакокинетики компонентов цефоперазона/сульбактама по сравнению со взрослыми. Средний T1/2 сульбактама у детей составляет от 0.91 до 1.42 ч, цефоперазона - от 1.44 до 1.88 ч.
Использование препарата Сульцеф во время беременности
При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Использование препарата Сульцеф при нарушением функции почек
Пациентам с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) требуется коррекция дозы: при КК 15-30 мл/мин препарат назначаютпо 1 г 2, приКК менее 15 мл/мин - по 500 мг 2 У пациентов с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо мониторирование концентрации цефоперазона в плазме крови и коррекция дозы препарата в случае необходимости. Если регулярное мониторирование концентрации цефоперазона в таких случаях не проводится, то суточная доза препарата не должна превышать 2 г
Побочные действия препарата Сульцеф
Аллергические реакции: анафилактический шок, преходящая эозинофилия, лихорадка, макуло-папулезная сыпь, крапивница, зуд, синдром Стивенса-Джонсона. Риск этих реакций выше у пациентов с аллергическими реакциями (особенно на пенициллин) в анамнезе.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, гипопротромбинемия.
Со стороны системы кроветворения: снижение числа нейтрофилов, лейкопения и тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита; при длительном лечении (как и при применении других бета-лактамных антибиотиков) возможна обратимая нейтропения.
Со стороны свертывающей системы крови: гипопротромбинемия, кровотечения (дефицит витамина К).
Местные реакции: после в/м инъекции возможна преходящая боль; при в/в введении препарата (как и других цефалоспоринов и пенициллинов) с помощью катетера может развиться флебит в месте инфузии (0.1%); возможны боли при инъекции.
Прочие: головная боль, лихорадка, озноб, гематурия, васкулит.
Препарат хорошо переносится при в/м введении.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, гипопротромбинемия.
Со стороны системы кроветворения: снижение числа нейтрофилов, лейкопения и тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита; при длительном лечении (как и при применении других бета-лактамных антибиотиков) возможна обратимая нейтропения.
Со стороны свертывающей системы крови: гипопротромбинемия, кровотечения (дефицит витамина К).
Местные реакции: после в/м инъекции возможна преходящая боль; при в/в введении препарата (как и других цефалоспоринов и пенициллинов) с помощью катетера может развиться флебит в месте инфузии (0.1%); возможны боли при инъекции.
Прочие: головная боль, лихорадка, озноб, гематурия, васкулит.
Препарат хорошо переносится при в/м введении.
Способ применения и дозы препарата Сульцеф
Препарат вводят в/в или в/м.
Взрослым назначают 2-4 г/ с интервалом 12 ч; при тяжелых, длительно протекающих инфекциях - по 8 г/ Максимальная суточная доза - 8 г.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) требуется коррекция дозы: при КК 15-30 мл/мин препарат назначают по 1 г 2, при КК менее 15 мл/мин - по 500 мг 2
При тяжелой обструкции желчевыводящих путей, тяжелых заболеваниях печени может потребоваться коррекция дозы препарата, максимальная суточная доза в таких случаях составляет 2 г. У пациентов с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо мониторирование концентрации цефоперазона в плазме крови и коррекция дозы препарата в случае необходимости. Если регулярное мониторирование концентрации цефоперазона в таких случаях не проводится, то суточная доза препарата не должна превышать 2 г.
Детям препарат назначают в дозе 40-80 мг/кг/ в 2-4 введения; при тяжелых, длительно протекающих инфекциях - 160 мг/кг/ Максимальная суточная доза - 160 мг/кг/ При необходимости введения более 80 мг/кг/ (рассчитанных по содержанию цефоперазона) увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона.
Правила приготовления и введения растворов
Для в/в введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% раствора декстрозы, 0.9% раствора хлорида натрия для инъекций или стерильной воды для инъекций, разводят до 20 мл тем же раствором и вводят в/в капельно течение 15-60 мин; в/в струйно в течение 3 мин. При в/м введении для растворения используют стерильную воду для инъекций. Для получения концентрации цефоперазона 250 мг/мл и более разведение проводят в 2 этапа: стерильной водой, затем 2% раствором лидокаина до получения 0.5% раствора лидокаина.
Взрослым назначают 2-4 г/ с интервалом 12 ч; при тяжелых, длительно протекающих инфекциях - по 8 г/ Максимальная суточная доза - 8 г.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) требуется коррекция дозы: при КК 15-30 мл/мин препарат назначают по 1 г 2, при КК менее 15 мл/мин - по 500 мг 2
При тяжелой обструкции желчевыводящих путей, тяжелых заболеваниях печени может потребоваться коррекция дозы препарата, максимальная суточная доза в таких случаях составляет 2 г. У пациентов с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо мониторирование концентрации цефоперазона в плазме крови и коррекция дозы препарата в случае необходимости. Если регулярное мониторирование концентрации цефоперазона в таких случаях не проводится, то суточная доза препарата не должна превышать 2 г.
Детям препарат назначают в дозе 40-80 мг/кг/ в 2-4 введения; при тяжелых, длительно протекающих инфекциях - 160 мг/кг/ Максимальная суточная доза - 160 мг/кг/ При необходимости введения более 80 мг/кг/ (рассчитанных по содержанию цефоперазона) увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона.
Правила приготовления и введения растворов
Для в/в введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% раствора декстрозы, 0.9% раствора хлорида натрия для инъекций или стерильной воды для инъекций, разводят до 20 мл тем же раствором и вводят в/в капельно течение 15-60 мин; в/в струйно в течение 3 мин. При в/м введении для растворения используют стерильную воду для инъекций. Для получения концентрации цефоперазона 250 мг/мл и более разведение проводят в 2 этапа: стерильной водой, затем 2% раствором лидокаина до получения 0.5% раствора лидокаина.
Особые указания при приеме препарата Сульцеф
У пациентов, получавших бета-лактамные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины), описаны случаи анафилактических реакций. Риск таких реакций выше при указаниях в анамнезе на реакции повышенной чувствительности. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию.
При серьезных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение эпинефрина. По показаниям назначают кислород, в/в – ГКС и обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию.
При лечении цефоперазоном (как и при применении других антибиотиков) в редких случаях развивается дефицит витамина К, по-видимому, вследствие подавления нормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. К группе риска можно отнести пациентов, получающих неполноценное питание, страдающих мальабсорбцией (например, при муковисцидозе) и длительно находящихся на в/в искусственном питании. В таких случаях, а также у больных, получающих антикоагулянты, необходимо контролировать протромбиновое время и при наличии показаний назначить витамин К.
При длительном лечении Сульцефом (как и другими антибиотиками) возможен избыточный рост нечувствительных микроорганизмов.
Во время проведения терапии пациентам требуется тщательный контроль врача.
При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов (включая почки, печень) и системы кроветворения.
Учитывая широкий спектр противомикробной активности, можно проводить адекватную монотерапию.
При одновременном применении аминогликозидов следует контролировать функцию почек.
При обструкции желчных путей, тяжелой печеночной недостаточности (максимальная суточная доза - 2 г) требуется коррекция дозы Сульцефа и контроль концентрации цефоперазона в плазме крови.
В период лечения могут наблюдаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче при использовании растворов Бенедикта или Фелинга, ложноположительная реакция Кумбса.
Использование в педиатрии
Лечение недоношенных новорожденных проводится в том случае, если ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск. При применении препарата у детей младшего возраста требуется тщательный контроль функций внутренних органов (в т.ч. почек, печени) и системы кроветворения.
При серьезных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение эпинефрина. По показаниям назначают кислород, в/в – ГКС и обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию.
При лечении цефоперазоном (как и при применении других антибиотиков) в редких случаях развивается дефицит витамина К, по-видимому, вследствие подавления нормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. К группе риска можно отнести пациентов, получающих неполноценное питание, страдающих мальабсорбцией (например, при муковисцидозе) и длительно находящихся на в/в искусственном питании. В таких случаях, а также у больных, получающих антикоагулянты, необходимо контролировать протромбиновое время и при наличии показаний назначить витамин К.
При длительном лечении Сульцефом (как и другими антибиотиками) возможен избыточный рост нечувствительных микроорганизмов.
Во время проведения терапии пациентам требуется тщательный контроль врача.
При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов (включая почки, печень) и системы кроветворения.
Учитывая широкий спектр противомикробной активности, можно проводить адекватную монотерапию.
При одновременном применении аминогликозидов следует контролировать функцию почек.
При обструкции желчных путей, тяжелой печеночной недостаточности (максимальная суточная доза - 2 г) требуется коррекция дозы Сульцефа и контроль концентрации цефоперазона в плазме крови.
В период лечения могут наблюдаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче при использовании растворов Бенедикта или Фелинга, ложноположительная реакция Кумбса.
Использование в педиатрии
Лечение недоношенных новорожденных проводится в том случае, если ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск. При применении препарата у детей младшего возраста требуется тщательный контроль функций внутренних органов (в т.ч. почек, печени) и системы кроветворения.
Условия хранения препарата Сульцеф
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности препарата Сульцеф
24 мес.
\
Комментариев: 0