Спасибо, ваше сообщение принято.

Наши менеджеры обработают его
и свяжутся с Вами максимально быстро.

Корзина пуста

Сиалис (Cialis)

ATX код:
Активное вещество :
Фармакологическая группа:
Производитель :
Лекарственная форма:
Таблетки 2.5 мг; 5 мг; 20 мг
1.00
Рейтинг

Просмотров: 5787

Проголосовало: 2

Отзывов: 1

Ваша оценка:

  • 1
  • 2
  • 3
  • 4
  • 5
Аналоги

- это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.


Показания к применению препарата Сиалис

Нарушения эрекции.

Форма выпуска препарата Сиалис

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 1 пачка картонная 1.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 2 пачка картонная 1.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 2 пачка картонная 2.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 2 пачка картонная 4.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2.5 мг; блистер 14 пачка картонная 1.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2.5 мг; блистер 14 пачка картонная 2.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 14 пачка картонная 1.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 14 пачка картонная 2.

Фармакодинамика препарата Сиалис

Является обратимым селективным ингибитором циклической гуазинмонофосфат-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (цГМФ-ФДЭ5). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 — фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, гладких мышцах сосудов внутренних органов, скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и других органах. Тадалафил в 10000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженного в сетчатке и являющегося ответственным за фотопередачу.

Тадалафил также проявляет действие, в 9000 раз более мощное, в отношении ФДЭ5 по сравнению с его влиянием на ФДЭ8, в 9, 10 и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8–ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены.

Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.

Препарат действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения сАД и дАД в сравнении с плацебо в положении «лежа» (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт.ст. соответственно) и «стоя» (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Тадалафил не вызывает изменений уровня тестостерона, ЛГ и ФСГ в плазме крови.

В плацебо-контролируемых исследованиях не наблюдалось клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес.

Фармакокинетика препарата Сиалис

Всасывание. После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Cmax достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Время приема препарата (утро или вечер) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. CSS в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

Распределение. Средний кажущийся объем распределения (Vd) составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0,0005% введенной дозы обнаружено в сперме.

Метаболизм. Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Он в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, этот метаболит вряд ли является клинически значимым.

Выведение. У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2,5 л/ч, а средний T1/2 — 17,5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61%) и, в меньшей степени мочой (около 36%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Здоровые люди пожилого возраста (65 лет и более) имеют более низкий клиренс тадалафила, что выражалось в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на гемодиализе, AUC больше чем у здоровых лиц. Связывание с белками не изменяется при нарушении функции почек.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой или среднетяжелой печеночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью) данных не имеется.

У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не является клинически значимым и не требует изменения дозы.

Использование препарата Сиалис во время беременности

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Противопоказания к применению препарата Сиалис

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты;

применение у лиц в возрасте до 18 лет.

Побочные действия препарата Сиалис

Наиболее часто — головная боль (11%), диспепсия (7%).

Побочные эффекты обычно незначительные или средние по степени выраженности, транзиторные и уменьшаются при продолжении приема препарата.

Возможны — боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.

Редко — отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.

Очень редко — реакции повышенной чувствительности (включавшие высыпания, крапивницу и отек лица, синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит); артериальная гипотензия (у пациентов, которые уже принимали антигипертензивные средства), гипертензия и синкопе; боль в животе и гастроэзофагеальный рефлюкс; гипергидроз (повышенная потливость); приапизм и задержка эрекции; расплывчатое зрение, неартериальная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, нарушение полей зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска — инфаркт миокарда, внезапная кардиогенная смерть, инсульт, боль в груди, сердцебиение и тахикардия. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, тадалафилом, сексуальным возбуждением, или комбинацией этих или других факторов.

Способ применения и дозы препарата Сиалис

Внутрь, (как минимум, за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности).

Рекомендуемая максимальная доза препарата Сиалис составляет 20 мг. Максимальная рекомендованная частота приема — 1 раз/сут.

Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата.

Передозировка препаратом Сиалис

При однократном назначении здоровым добровольцам в дозе 500 мг/сут и пациентам с эректильной дисфункцией многократно, до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такими же, как и при применении препарата в более низких дозах.

Лечение: проведение стандартной симптоматической терапии. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

Взаимодействия препарата Сиалис с другими препаратами

Влияние других препаратов на тадалафил

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол в дозе 400 мг/сут увеличивает AUC тадалафила в однократной дозе на 312%, а Cmax — на 22%, а кетоконазол в дозе 200 мг/сут увеличивает воздействие тадалафила, принятого в однократной дозе 107% и Cmax — на 25%, относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила.

Ритонавир (200 мг 2 раза/сут), ингибитор CYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6, увеличивает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 524% без изменения Cmax. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также такие ингибиторы CYP3A4, как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.

Селективный индуктор CYP3A4 рифампин (рифампицин, 60 мг/сут), уменьшает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 88% и Cmax — на 46%, относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила. Предполагается, что одновременное введение других индукторов CYP3A4 также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.

При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.

Увеличение рН желудочного сока в результате приема блокатора гистаминовых H2-рецепторов низатидина не оказывает влияния на фармакокинетику тадалафила.

Влияние тадалафила на другие препараты

Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение Сиалиса на фоне применения нитратов противопоказано.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C19.

Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-и R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении ПВ.

Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты.

Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов, направленное на снижение АД. Дополнительно для пациентов с плохо контролирующейся гипертензией, принимающих несколько антигипертензивных средств, наблюдалось чуть бóльшее снижение АД. У подавляющего большинства пациентов эти снижения не были связаны с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение антнгипертензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.

Не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила одновременно с селективным α1A-адреноблокатором тамсулозином.

При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими альфа1-адреноблокатор доксазозин (8 мг в сут), наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали головокружение. Случаев синкопе не наблюдалось. Более низкие дозы доксазозина не изучали.

Тадалафил не влиял на концентрацию этанола, равно как и этанол не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах этанола (0,7 г/кг) прием тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины АД. У некоторых пациентов наблюдалась постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При введении тадалафила в сочетании с более низкими дозами этанола (0,6 г/кг) артериальная гипотензия не наблюдалась, а головокружение возникало с той же частотой, что приеме одного только алкоголя.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику и фармакодинамику теофиллина.

Особые указания при приеме препарата Сиалис

Применение при нарушениях функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется. Поскольку отсутствуют данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью), применять препарат у данной категории пациентов следует с особой осторожностью и только в случае крайней необходимости.

Применение при нарушениях функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек (Cl креатинина — >30 мл/мин) специального подбора дозы не требуется. На фоне лечения Сиалисом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина — от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина — от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. Пациентам с Cl креатинина ≤50 мл/мин препарат следует назначать с осторожностью. Поскольку отсутствуют данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (Cl креатинина ≤30 мл/мин) применять препарат у данной категории пациентов следует с особой осторожностью и только в случае крайней необходимости.

Необходима осторожность при назначении препарата Сиалис пациентам, принимающим α1-адреноблокаторы, например доксазозин, поскольку одновременное применение в некоторых случаях может привести к симптоматической артериальной гипотензии. В исследовании клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших однократную дозу тадалафила, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении α1А-адреноблокатора тамсулозина.

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением препарата Сиалис, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы:

- инфаркт миокарда в течение последних 90 дней;

- нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта;

- хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев;

- неконтролируемые нарушения сердечного ритма;

-артериальная гипотензия (АД <90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия;

- инсульт, перенесенный в течение последних 6 мес.

С осторожностью следует применять Сиалис у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).

Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.

На фоне применения препарата Сиалис о случаях приапизма не сообщалось.

Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис с другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Как и другие ФДЭ5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению АД. Перед назначением препарата Сиалис врачи должны тщательно рассмотреть вопрос, не будут ли пациенты с сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счет таких сосудорасширяющих эффектов.

Использование в педиатрии

Препарат Сиалис не применяется у пациентов моложе 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальные рекомендации отсутствуют.

Условия хранения препарата Сиалис

При температуре не выше 30 °C.

Срок годности препарата Сиалис

36 мес.

Принадлежность препарата Сиалис к ATX-классификации:

G Mочеполовая система и половые гормоны

G04 Препараты для лечения урологических заболеваний

G04B Другие препараты для лечения урологических заболеваний (в т.ч. спазмолитики)

G04BE Препараты для лечения нарушений эрекции


Никита
06.04.2016

Всегда держу под рукой данный препарат, очень нравится форма с добавлением Дапоксетина действует практически моментально, и если к очередному заходу не готов, а девушка просит, принял и все ок

Имя: *
Е-mail: *
Отзыв: *
Код защиты: * Сменить код
* - поля, обязательные для заполнения