Спасибо, ваше сообщение принято.

Наши менеджеры обработают его
и свяжутся с Вами максимально быстро.

Корзина пуста

Лекарства

Препарат 'Ретровир' – инструкция по применению, описание и отзывы


Показания к применению препарата Ретровир

Лечение ВИЧ-инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии у детей и взрослых; снижение частоты трансплацентарной передачи ВИЧ от матери к плоду.

Форма выпуска препарата Ретровир

капсулы 100 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 10;

капсулы 100 мг; блистер 10, пачка картонная 10;

Фармакокинетика препарата Ретровир

При приеме внутрь хорошо всасывается из кишечника, биодоступность составляет 60 –70%. У взрослых средняя равновесная максимальная и минимальная концентрация после приема внутрь раствора Ретровир в дозе 5 мг/кг каждые 4 ч составляют 7,1 и 0,4 мкМ (или 1,9 и 0,1 мкг/мл) соответственно; после приема капсул Ретровир в дозе 200 мг каждые 4 ч — 4,5 и 0,4 мкМ (или 1,2 и 0,1 мкг/мл) соответственно; после инфузии в течение часа по 2,5 мг/кг каждые 4 ч — 4,0 и 0,4 мкМ (или 1,1 и 0,1 мкг/мл).

Средний T1/2, средний общий клиренс и объем распределения составляют 1,1 ч, 27,1 мл/мин/кг и 1,6 л/кг соответственно. Почечный клиренс зидовудина намного превышает клиренс креатинина, что указывает на его преимущественное выведение с помощью канальцевой секреции. 5'-глюкуронид зидовудина является основным метаболитом, определяется и в плазме и в моче и составляет примерно 50–80% от дозы препарата, которая выводится через почки. При в/в введении препарата образуется метаболит 3' амино−3'-дезокситидимин.

У детей в возрасте старше 5–6 мес фармакокинетические показатели сходны с таковыми у взрослых. При приеме внутрь хорошо всасывается из кишечника, биодоступность составляет 60–74% (в среднем — 65%). После приема внутрь раствора Ретровира в дозе 120 мг/м2 поверхности тела и 180 мг/м2 уровень средней равновесной максимальной концентрации составляет 4,45 и 7,7 мкМ (или 1,19 и 2,06 мкг/мл). После в/в инфузии в дозе 80 мг/м2, 120 мг/м2 и 160 мг/м2 она соответственно составляет 1,46, 2,26 и 2,96 мкг/мл. Средний T1/2 и общий клиренс составляют 1,5 ч и 30,9 мл/мин/кг соответственно. Основным метаболитом является 5'- глюкуронид. После в/в введения 29% дозы препарата выделяется в неизмененном виде с мочой и 45% дозы — в виде глюкуронида. У новорожденных младше 14 дней наблюдается снижение биодоступности, снижением клиренса и удлинением T1/2.

Через 2–4 ч после перорального приема у взрослых ие глюкуронизации зидовудина с последующим повышением его среднее соотношение концентрации зидовудина в спинномозговой жидкости и в плазме составляет 0,5, а у детей через 0,5–4 ч — 0,52–0,85. У беременных женщин не наблюдается признаков кумуляции зидовудина, а его фармакокинетика сходна с таковой у небеременных. Зидовудин проходит через плаценту и определяется в амниотической жидкости и в крови плода. Концентрация зидовудина в плазме у детей при рождении такая же как у матерей во время родов.Обнаруживается в сперме и грудном молоке (после однократного приема в дозе 200 мг средняя концентрация в молоке соответствует таковой в сыворотке). Связывание препарата с белками плазмы — 34–38%.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Cmax зидовудина в плазме повышена на 50% по сравнению с его концентрацией у пациентов без нарушения функции почек. Системная экспозиция препарата (определяется как площадь под кривой соотношения концентрация-время) повышена на 100%; Т1/2 значительно нарушается. При почечной недостаточности наблюдается существенная кумуляция основного метаболита глюкуронида, но признаков токсического действия при этом не наблюдается. Гемо- и перитонеальный диализ не влияют на элиминацию зидовудина, в то же время выведение глюкуронида усиливается.

При печеночной недостаточности может наблюдаться кумуляция зидовудина вследствие снижения глюкуронизации (требует корректировки дозы).

Использование препарата Ретровир во время беременности

Ранее 14 нед беременности применение возможно только, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Ретровир

Гиперчувствительность к компонентам препарата, нейтропения (число нейтрофилов менее 0,75 · 109/л); снижение содержания гемоглобина (менее 75 г/л или 4,65 ммоль/л), детский возраст (до 3 мес).

С осторожностью: угнетение костномозгового кроветворения, дефицит витамина B12 и фолиевой кислоты, печеночная недостаточность.

Побочные действия препарата Ретровир

Со стороны системы кроветворения: >1/100-<1/10 — анемия, нейтропения, лейкопения;

>1/1000-<1/100 — тромбоцитопения, панцитопения (с гипоплазией костного мозга); <1/10000 — апластическая анемия.

Со стороны обмена веществ: >1/10000–1/1000 — молочнокислый ацидоз при отсутствии гипоксемии и анорексии.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: >1/10 — головная боль; >1/100-<1/10 — головокружение; >1/10000-<1/1000 — бессонница, парестезии, сонливость, снижение скорости мышления, судороги, тревога, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: >1/10000-<1/1000 — кардиомиопатия.

Со стороны респираторной системы: >1/1000-<1/100 — одышка; >1/10000-<1/1000 — кашель.

Со стороны органов ЖКТ: >1/10 — тошнота; >1/100-<1/10 — рвота, боли в верхних отделах живота, диарея; >1/1000-<1/100 — метеоризм; >1/10000-<1/1000 — пигментация слизистой оболочки полости рта, нарушение вкуса, диспепсия, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: >1/100-<1/10 — повышение уровня билирубина и активности ферментов печени; >1/10000-<1/1000 — выраженная гепатомегалия со стеатозом.

Со стороны кожи и ее придатков: >1/1000-<1/100 — кожная сыпь (кроме крапивницы), кожный зуд; >1/10000-<1/1000 — пигментация ногтей и кожи, крапивница, повышенное потоотделение.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: >1/100-<1/10 — миалгия; >1/100-<1/100 — миопатия.

Со стороны мочевыводящей системы: >1/10000-<1/1000 — учащенное мочеиспускание.

Со стороны эндокринной системы: >1/10000-<1/1000 — гинекомастия.

Прочие: >1/100-<1/10 — недомогание; >1/1000-<1/100 — лихорадка, болевой синдром различной локализации, астения; >1/10000-<1/1000 — озноб, боли в грудной клетке, гриппоподобный синдром.

При в/в введении в течение 2–12 нед наиболее часто возникают: анемия, лейкопения, нейтропения.

При проведении профилактики передачи ВИЧ-инфекции от матери к плоду у детей наблюдается снижение содержания гемоглобина. Анемия исчезает через 6 нед после завершения терапии.

Способ применения и дозы препарата Ретровир

Внутрь (капсулы, раствор для приема внутрь). Взрослым и детям старше 12 лет. Рекомендуемая доза 500–600 мг/сут в 2–3 приема в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Эффективность суточной дозы менее 1000 мг для лечения и профилактики ВИЧ-ассоциированных осложнений не установлена.

Детям от 3 мес до 12 лет. Суточная доза — 360–480 мг/м2в 3–4 приема в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Эффективность суточной дозы менее 720 мг/м2 (180 мг/м2 каждые 6 ч) для лечения и профилактики неврологических осложнений ВИЧ-инфекции не установлена. Максимальная доза не должна превышать 200 мг каждые 6 ч.

Профилактика передачи ВИЧ-инфекции от матери к плоду. Эффективны 2 схемы профилактики.

1. Беременным женщинам — по 500 мг/сут (100 мг 5 раз в сутки), начиная с 14 нед беременности до начала родов. Во время родов — в/в, пока на пуповину не будет наложен зажим.

Новорожденным — 2 мг/кг каждые 6 ч, начиная с первых 12 ч после рождения до 6 нед. При невозможности приема внутрь, назначают в/в.

2. Беременным женщинам — по 300 мг 2 раза в сутки с 36 нед до начала родов, а затем — каждые 3 ч до окончания родов.

При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется доза 300–400 мг/сут. В зависимости от реакции со стороны периферической крови и клинического эффекта может быть проведена дальнейшая корректировка дозы. Для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности находящихся на гемо- или перитонеальном диализе, — 100 мг каждые 6–8 ч.

Передозировка препаратом Ретровир

Симптомы: усталость, головная боль, рвота, изменения показателей крови (очень редко).

Лечение: симптоматическая терапия. Гемо- и перитонеальный диализ неэффективны для удаления зидовудина из организма, но усиливают выведение его метаболита — глюкуронида.

Взаимодействия препарата Ретровир с другими препаратами

Ламивудин умеренно повышает Cmax зидовудина (на 28%), но не изменяет AUC. Зидовудин не оказывает влияния на фармакокинетику ламивудина. Пробенецид снижает глюкуронизацию и повышает Т1/2 и AUC зидовудина. Почечная экскреция глюкуронида и зидовудина в присутствии пробенецида снижается.

Рибавирин является антагонистом зидовудина (следует избегать их комбинации).

Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC для зидовудина на 48±34% (клиническое значение этого изменения не известно).

Зидовудин подавляет внутриклеточное фосфорилирование ставудина; снижает концентрацию фенитоина в крови (при одновременном назначении необходим контроль уровня фенитоина в плазме).

Парацетамол, аспирин, кодеин, морфин, индометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофибрат, дапсон, изопринозин могут нарушать метаболизм зидовудина (конкурентно ингибируют глюкуронизацию или подавляют микросомальный метаболизм в печени). К таким комбинациям следует подходить с осторожностью.

Комбинация Ретровира с нефротоксическими или миелотоксическими препаратами (особенно при неотложной помощи) — пентамидином, дапсоном, пириметамином, ко-тримоксазолом, амфотерицином, флюцитозином, ганцикловиром, интерфероном, винкристином, винбластином, доксорубицином — повышает риск возникновения побочных реакций Ретровира (необходим контроль функции почек, показателей крови и снижение доз, если потребуется).

Лучевая терапия усиливает миелосупрессивное действие зидовудина.

Меры предосторожности при приеме препарата Ретровир

При печеночной недостаточности при необходимости проводят корректировку дозы и/или увеличивают интервал между введениями.

При снижении уровня гемоглобина до 75–90 г/л (4,65–5,59 ммоль/л) или уменьшении количества лейкоцитов до 0,75–1 · 109/л изменяют дозировку препарата или отменяют его.

Особую осторожность следует соблюдать при лечении пожилых пациентов (следует учитывать возрастное снижение функции почек и изменения показателей периферической крови).

Особые указания при приеме препарата Ретровир

Список Б.: При температуре не выше 30 °C.

Условия хранения препарата Ретровир

Список Б.: При температуре не выше 30 °C.

Срок годности препарата Ретровир

24 мес.

Принадлежность препарата Ретровир к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J05 Противовирусные препараты для системного применения

J05A Противовирусные препараты прямого действия

J05AF Нуклеозиды - ингибиторы обратной транскриптазы


Имя: *
Е-mail: *
Отзыв: *
Код защиты: * Сменить код
* - поля, обязательные для заполнения