Спасибо, ваше сообщение принято.

Наши менеджеры обработают его
и свяжутся с Вами максимально быстро.

Корзина пуста

Лекарства

Препарат 'Платимит' – инструкция по применению, описание и отзывы


Показания к применению препарата Платимит

Метастазирующая злокачественная опухоль яичка или яичников (в сочетании с др. цитостатиками), прогрессирующий рак мочевого пузыря, рак шейки матки, легкого, плоскоклеточный рак головы и шеи.

Форма выпуска препарата Платимит

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий; флакон (флакончик) 10 мг коробка (коробочка) 10;

Фармакодинамика препарата Платимит

Бифункционально алкилирует нити ДНК, подавляет биосинтез нуклеиновых кислот, вызывает гибель клеток. Не обладает специфичностью в отношении клеточного цикла, действует в фазе G0. Двухступенчато превращается в активную форму.

На первом этапе тормозит синтез ДНК, РНК и белка, а на втором образует метаболические продукты, действующие только на синтез ДНК.

Комплексы платины с цис-расположением атомов галогенов могут образовывать устойчивые хелаты с пуриновыми и пиримидиновыми компонентами молекулы нуклеиновых кислот и таким путем формировать связи внутри одной нити или параллельных нитей двойной спирали ДНК.

Блокирование нитей ДНК сохраняется в течение нескольких дней после введения цисплатина.

Способность вызывать регрессию первичных опухолей и метастазов отчасти обусловлена и влиянием на иммунную систему организма.

При длительном применении возможно проявление отдаленного эффекта — развитие вторичных злокачественных опухолей (включая острый лейкоз).

Фармакокинетика препарата Платимит

Биотрансформируется в печени путем быстрого неферментативного превращения с образованием ряда неактивных метаболитов. Высвобождаемая платина (90%) связывается с белками крови (альбуминами, трансферрином, гамма-глобулином) во время экскреторной фазы, а также с клеточными элементами плазмы, в т.ч. с эритроцитами.

Цитотоксический эффект присущ только свободной фракции (2–5% от дозы введенного препарата). T1/2 комплексообразования цисплатина с протеинами в условиях тканевых культур составляет менее 3 ч. Высокие концентрации платины определяются в предстательной железе, более низкие — в мочевом пузыре, мышцах, яичке, поджелудочной железе, селезенке и наиболее низкие — в надпочечниках, сердце, легких, кишечнике, вилочковой железе, матке, костях, мозге (поскольку в небольшом количестве проходит через ГЭБ, концентрация цисплатина при интракраниальных опухолях значительно ниже, чем концентрация в других опухолевых тканях).

Высвобождаемая платина обнаруживается в тканях после введения в течение 180 дней и более, причем концентрации платины в опухолевой ткани несколько ниже, чем в органе, где располагается опухоль, и могут быть разными у одного и того же больного в различных очагах метастазирования.

Быстро депонируется, преимущественно в печени (при метастатическом поражении печени сродство платины значительно выше) и почках. После в/в болюсного введения кривая снижения концентрации цисплатина в плазме носит двухфазный характер с T1/2альфа — 25–49 мин и T1/2бета 58–73 ч (при анурии — 240 ч). Не связанная с белком цитостатически активная форма препарата имеет следующие значения: Т1/2 — 8–30 мин для быстрой фазы и 40–48 мин — для медленной фазы.

После введения дозы 100 мг/м2 соотношение между цисплатином и общей свободной (ультрафильтрующейся) платиной в плазме крови составляет 0,5–1,1. Экскретируется преимущественно почками (в незначительных количествах с желчью и фекалиями): с мочой выводится 10–40% вводимой дозы в течение 24 ч (при болюсном введении цисплатина в дозе 40–140 мг/м2 в течение суток), 35–51% — при введении цисплатина в виде 2–3 ч инфузии или 6–8 ч инфузии в дозе 40–100 мг/м2 в течение 5 дней, 14–30% — при введении цисплатина в дозах 20, 30, 40 мг/м2.

Большая часть дозы, выделяющейся с мочой в течение 1 ч, представляет собой неизменный цисплатин.

Почечный клиренс цисплатина превосходит клиренс креатинина и составляет 62 и 50 мл/мин/м2 при введении цисплатина в дозе 100 мг/м2 в виде 2 ч или 6–7 ч инфузии.

При продолжительном курсе химиотерапии и назначении высоких доз кумулирует. При нарушениях функции почек и у людей пожилого возраста (вероятно снижение почечной фильтрации) необходимы корректировка режима дозирования и снижение дозы, т.к. возможна кумуляция и увеличение времени воздействия на костный мозг.

При проведении диализа в течение 3 ч после введения цисплатин удаляется из крови.

Использование препарата Платимит во время беременности

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Платимит

Гиперчувствительность, нарушения функции почек, слуха, миелосупрессия, беременность.

Побочные действия препарата Платимит

Тошнота, рвота, миелосупрессия, нарушения функций почек, нервной системы, слуха, зрения, электролитного баланса, поражение кровеносных сосудов, гиперурикемия, анафилактоидные реакции.

Способ применения и дозы препарата Платимит

В/в, медленно, в течение 6–8 ч — по 50–100 мг/м2 поверхности тела каждые 3–4 нед или по 15–20 мг/м2 в сутки однократно в течение 5 дней; курс повторяется каждые 3–4 нед.

Передозировка препаратом Платимит

Симптомы: тошнота, рвота, неврит, выраженная депрессия костного мозга, головокружение, почечная, печеночная недостаточность, глухота, нарушение зрения (включая отслойку сетчатки), кровотечения.

Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия, введение противорвотных препаратов: антагонисты серотонина — ондансетрон, метоклопрамид в/в в высоких дозах или кортикостероиды (введение цисплатина следует прекратить).

Взаимодействия препарата Платимит с другими препаратами

Фармацевтически несовместим с солями алюминия (при взаимодействии наблюдается образование осадка, приводящего к снижению эффективности).

Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации.

Усиливает (взаимно) нефротоксичность блеомицина, аминогликозидов, цефалоспоринов и др., а также эффекты других препаратов, оказывающих нефротоксическое, нейротоксическое и миелосупрессивное действие.

Снижает терапевтическую концентрацию антиконвульсантов в плазме. Возможна маскировка ототоксического действия (шум в ушах и головокружение) при одновременном применении с антигистаминными препаратами, локсапином, меклозином, фенотиазинами, тиоксантенами и др.

Повышая концентрацию мочевой кислоты, снижает эффект противоподагрических препаратов (аллопуринола, колхицина, пробенецида или сульфинпиразона) при лечении гиперурикемии и подагры (необходима корректировка доз последних).

Урикозурические средства увеличивают риск нефропатии. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия могут потенцировать нейтропению, тромбоцитопению.

Совместим в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Маннит уменьшает выведение с мочой, при совместном применении с диуретическими препаратами (фуросемидом и др.) увеличивается риск повреждения почечных канальцев.

Меры предосторожности при приеме препарата Платимит

При нарушении функции печени рекомендуется назначать более низкие дозы. Необходимы интервалы между курсами (не менее 3–4 нед), следует использовать только в специализированных стационарах. На время лечения прекращают грудное вскармливание.

Особые указания при приеме препарата Платимит

При проведении реакции Кумбса наблюдается положительный результат. Необходимо строго рассчитывать суточную и курсовую дозу (особенно при непрерывном в/в введении).

Не следует вводить с помощью инфузионных комплектов, содержащих алюминиевые части. Раствор для в/в введения готовят, растворяя содержимое флакона, содержащего 10 мг или 50 мг лиофилизированного порошка, в стерильной воде для инъекций объемом 10 мл или 50 мл (до концентрации не выше 1 мг/мл).

В дальнейшем разбавляют в 0,9% растворе натрия хлорида или 0,9% растворе натрия хлорида, разбавленного 5% раствором глюкозы в 2–3 раза (раствор должен содержать не менее 0,3% натрия хлорида, обеспечивающего стабильность препарата в растворе).

Приготовленный раствор устойчив при температуре 27 °C в течение 20 ч, раствор, оставшийся во флаконе после взятия части препарата, стабилен 28 дней в темном месте или в течение 7 дней при дневном свете.

Условия хранения препарата Платимит

Список А.: В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности препарата Платимит

36 мес.

Принадлежность препарата Платимит к ATX-классификации:

L Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

L01 Противоопухолевые препараты

L01X Другие противоопухолевые препараты

L01XA Соединения платины


Имя: *
Е-mail: *
Отзыв: *
Код защиты: * Сменить код
* - поля, обязательные для заполнения