Лекарства
Препарат 'Налтрексон' – инструкция по применению, описание и отзывы
Содержание
- Показания к применению препарата Налтрексон
- Форма выпуска препарата Налтрексон
- Фармакодинамика препарата Налтрексон
- Фармакокинетика препарата Налтрексон
- Использование препарата Налтрексон во время беременности
- Противопоказания к применению препарата Налтрексон
- Побочные действия препарата Налтрексон
- Способ применения и дозы препарата Налтрексон
- Взаимодействия препарата Налтрексон с другими препаратами
- Меры предосторожности при приеме препарата Налтрексон
- Условия хранения препарата Налтрексон
- Срок годности препарата Налтрексон
Показания к применению препарата Налтрексон
Опиоидная наркомания (в качестве вспомогательного ЛС после отмены опиоидных анальгетиков), алкоголизм.
Форма выпуска препарата Налтрексон
таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5;
таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) картонная 100;
таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) картонная 200;
таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) картонная 300;
таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 4;
таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5;
таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) картонная 100;
таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) картонная 200;
таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) картонная 300;
таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 4;
Фармакодинамика препарата Налтрексон
Конкурентно блокирует связывание агонистов или вытесняет их с опиатных рецепторов. Уменьшает или снимает симптоматику, вызываемую в/в введением опиатов. Наибольшее сродство имеет к мю- и каппа-рецепторам.
Фармакокинетика препарата Налтрексон
Эффективен при приеме внутрь, в ЖКТ абсорбируется на 96%. В печени почти полностью (95%) превращается в фармакологически активные метаболиты, в т.ч. в 6-β-налтрексол. Т1/2 налтрексона — 3,9 ч, 6-β-налтрексола — 12,9 ч; средний Т1/2 зависит от дозы и увеличивается при длительном применении. Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно почками и с фекалиями (подвергается кишечно-печеночной циркуляции). Общий Cl составляет 1,5 л/мин.
Начинает действовать через 1–2 ч. При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и др. опиатам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение 24 ч, двойная доза (100 мг) — в течение 48 ч, а 150 мг — на 3 суток.
Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости. Сочетание с большими дозами опиоидов приводит к повышенному высвобождению гистамина с характерной клинической картиной (покраснение лица, зуд, сыпь).
У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребление алкоголя и предотвращает рецидивы в течение 6 мес после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия больного и его взаимодействия с врачом).
Начинает действовать через 1–2 ч. При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и др. опиатам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение 24 ч, двойная доза (100 мг) — в течение 48 ч, а 150 мг — на 3 суток.
Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости. Сочетание с большими дозами опиоидов приводит к повышенному высвобождению гистамина с характерной клинической картиной (покраснение лица, зуд, сыпь).
У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребление алкоголя и предотвращает рецидивы в течение 6 мес после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия больного и его взаимодействия с врачом).
Использование препарата Налтрексон во время беременности
Применение при беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
При пероральном приеме налтрексона было отмечено выделение налтрексона и 6-β-налтрексола с грудным молоком. Из-за потенциальной канцерогенности и вероятности возникновения у грудных детей серьезных побочных явлений следует принять решение о прекращении терапии препаратом во время кормления грудью или прекращении лактации время лечения препаратом, в зависимости от степени важности терапии для матери.
Категория действия на плод по FDA — C.
При пероральном приеме налтрексона было отмечено выделение налтрексона и 6-β-налтрексола с грудным молоком. Из-за потенциальной канцерогенности и вероятности возникновения у грудных детей серьезных побочных явлений следует принять решение о прекращении терапии препаратом во время кормления грудью или прекращении лактации время лечения препаратом, в зависимости от степени важности терапии для матери.
Противопоказания к применению препарата Налтрексон
Гиперчувствительность (в т.ч. к налоксону), состояние абстиненции на фоне опиоидной зависимости, положительный тест на наличие опиоидов в моче, острый гепатит, печеночная недостаточность.
Побочные действия препарата Налтрексон
Со стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, нервозность, усталость, общая слабость, беспокойный сон, кошмарные сновидения, головная боль, головокружение, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, обморок, угнетение ЦНС, раздражительность, тревога, сонливость, дезориентация, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в груди, повышение АД, сердцебиение, тахикардия, неспецифические изменения ЭКГ, флебит, лимфоцитоз.
Со стороны респираторной системы: кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), ринорея, чиханье, бронхообструкция, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, синусит, фарингит (в т.ч. стрептококковый), назофарингит.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота и/или рвота, боль в животе, диарея или запор, частая дефекация, желудочно-кишечное расстройство, метеоризм, сухость во рту, анорексия, снижение/увеличение аппетита, извращение вкуса, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, усугубление симптомов геморроя, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, боль в суставах, скованность в суставах, боль в спине, боль в конечностях, мышечная боль, спазм мышц, подергивание мышц, скованность в мышцах.
Со стороны мочеполовой системы: дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром (отек лица, пальцев, стоп, голеней), сексуальные расстройства у мужчин (задержка эякуляции, снижение потенции).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи (в т.ч. гиперемия лица),
Прочие: повышение температуры тела, озноб, повышение или снижение массы тела, усиленное потоотделение, лимфаденопатия, в т.ч. шейный аденит; реакции в месте введения (болезненность, уплотнение, припухлость).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в груди, повышение АД, сердцебиение, тахикардия, неспецифические изменения ЭКГ, флебит, лимфоцитоз.
Со стороны респираторной системы: кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), ринорея, чиханье, бронхообструкция, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, синусит, фарингит (в т.ч. стрептококковый), назофарингит.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота и/или рвота, боль в животе, диарея или запор, частая дефекация, желудочно-кишечное расстройство, метеоризм, сухость во рту, анорексия, снижение/увеличение аппетита, извращение вкуса, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, усугубление симптомов геморроя, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, боль в суставах, скованность в суставах, боль в спине, боль в конечностях, мышечная боль, спазм мышц, подергивание мышц, скованность в мышцах.
Со стороны мочеполовой системы: дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром (отек лица, пальцев, стоп, голеней), сексуальные расстройства у мужчин (задержка эякуляции, снижение потенции).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи (в т.ч. гиперемия лица),
Прочие: повышение температуры тела, озноб, повышение или снижение массы тела, усиленное потоотделение, лимфаденопатия, в т.ч. шейный аденит; реакции в месте введения (болезненность, уплотнение, припухлость).
Способ применения и дозы препарата Налтрексон
Лечение алкоголизма: по 50 мг 1 раз в день в течение 12 нед.
Терапию наркотической зависимости начинают только после 7–10-дневного воздержания от употребления опиоидов, подтвержденного провокационным тестом и анализом мочи. Начальная доза — 25 мг, в течение 1 ч следует контролировать состояние больного, при отсутствии синдрома абстиненции вводят оставшуюся часть суточной дозы. Налтрексон назначают по 50 мг каждые 24 ч (этой дозы достаточно для предупреждения действия в/в введенного героина в дозе 25 мг). Альтернативные схемы лечения:
1. 50 мг каждый будний день и 100 мг в субботу;
2. 100 мг через день;
3. 150 мг через 2 дня;
4. 100 мг в понедельник, 100 мг в среду и 150 мг в пятницу.
Следует учитывать, что применение этих схем лечения увеличивает риск гепатотоксичности. Минимальный курс — 3 мес, рекомендуемый — 6 мес.
Терапию наркотической зависимости начинают только после 7–10-дневного воздержания от употребления опиоидов, подтвержденного провокационным тестом и анализом мочи. Начальная доза — 25 мг, в течение 1 ч следует контролировать состояние больного, при отсутствии синдрома абстиненции вводят оставшуюся часть суточной дозы. Налтрексон назначают по 50 мг каждые 24 ч (этой дозы достаточно для предупреждения действия в/в введенного героина в дозе 25 мг). Альтернативные схемы лечения:
1. 50 мг каждый будний день и 100 мг в субботу;
2. 100 мг через день;
3. 150 мг через 2 дня;
4. 100 мг в понедельник, 100 мг в среду и 150 мг в пятницу.
Следует учитывать, что применение этих схем лечения увеличивает риск гепатотоксичности. Минимальный курс — 3 мес, рекомендуемый — 6 мес.
Взаимодействия препарата Налтрексон с другими препаратами
Увеличивает (взаимно) риск поражения печени при комбинировании с гепатотоксичными препаратами. Возможны летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином
Меры предосторожности при приеме препарата Налтрексон
Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать уровень трансаминаз; нельзя сочетать с препаратами, обладающими гепатотоксическими свойствами. Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7–10 дней прекратить прием опиоидов и препаратов, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после введения и продолжаться в течение 48 ч.
На фоне налтрексона в случае экстренной анальгезии только наркотическими препаратами с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), т.к. угнетение дыхания при этом будет более глубокое и продолжительное.
Следует предупреждать пациентов, что:
— при обращении за медицинской помощью они обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном;
— в случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу;
— при самостоятельном употреблении героина и других наркотиков в малых дозах эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увеличение дозы наркотических средств приведет к смертельному исходу (остановка дыхания).
На фоне налтрексона в случае экстренной анальгезии только наркотическими препаратами с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), т.к. угнетение дыхания при этом будет более глубокое и продолжительное.
Следует предупреждать пациентов, что:
— при обращении за медицинской помощью они обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном;
— в случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу;
— при самостоятельном употреблении героина и других наркотиков в малых дозах эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увеличение дозы наркотических средств приведет к смертельному исходу (остановка дыхания).
Условия хранения препарата Налтрексон
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности препарата Налтрексон
36 мес.
Принадлежность препарата Налтрексон к ATX-классификации:
N Нервная система
N07 Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы
N07B Препараты, применяемые при психологических или физиологических зависимостях от различных веществ
N07BB Препараты, применяемые при алкогольной зависимости
\
Комментариев: 0