Максигра (Maxigra)
- взаимозаменяемые препараты, входяшие в одну фарм групу.
- это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.
Содержание
- Показания к применению препарата Максигра
- Форма выпуска препарата Максигра
- Фармакодинамика препарата Максигра
- Фармакокинетика препарата Максигра
- Противопоказания к применению препарата Максигра
- Побочные действия препарата Максигра
- Способ применения и дозы препарата Максигра
- Передозировка препаратом Максигра
- Взаимодействия препарата Максигра с другими препаратами
- Меры предосторожности при приеме препарата Максигра
- Условия хранения препарата Максигра
- Срок годности препарата Максигра
Показания к применению препарата Максигра
Форма выпуска препарата Максигра
силденафил (в форме цитрата) 25 мг
1 - блистеры (1) - пачки картонные.
4 - блистеры (1) - пачки картонные.
Фармакодинамика препарата Максигра
Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.
Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.
Исследования in vitro свидетельствуют о том, что активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит его активность в отношении других изоформ фосфодиэстеразы (ФДЭ 1, 2, 3, 4 и 6). В частности активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3 - цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении сердца.
Фармакокинетика препарата Максигра
Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.
Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T1/2 равен около 4 ч.
Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы).
У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.
При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.
Противопоказания к применению препарата Максигра
Побочные действия препарата Максигра
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспепсия, астения, диарея, боли в животе, тошнота.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии, повышение мышечного тонуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания.
Со стороны органа зрения: изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит.
Прочие: возможны гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине, сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функции предстательной железы; в единичных случаях - приапизм.
Способ применения и дозы препарата Максигра
Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и при сопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет 25 мг.
Передозировка препаратом Максигра
Лечение: симптоматическое. Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания силденафила и его метаболита с белками плазмы крови.
Взаимодействия препарата Максигра с другими препаратами
Меры предосторожности при приеме препарата Максигра
Имеются постмаркетинговые сообщения о редких случаях эрекции, продолжающейся свыше 4 ч, и приапизме, требующих немедленного медицинского вмешательства во избежание повреждения тканей полового члена и необратимой импотенции.
Безопасность силденафила при одновременном приеме с другими средствами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, одновременный прием не рекомендуется.
Не показан для применения у новорожденных, детей и женщин
Условия хранения препарата Максигра
Срок годности препарата Максигра
Принадлежность препарата Максигра к ATX-классификации:
G Mочеполовая система и половые гормоны
G04 Препараты для лечения урологических заболеваний
G04B Другие препараты для лечения урологических заболеваний (в т.ч. спазмолитики)
G04BE Препараты для лечения нарушений эрекции
Приходилось однажды принимать эти таблетки. Помогло. Нареканий нет. Но чаще всего используется Тадалафил-СЗ. Мною легче переносится, эффект дольше.
Я тоже пил это средство силденафила. Помогает хорошо. Как и в целом препараты с этим активным веществом. Но больше всего используется Силденафил-СЗ, так как выгоднее выходит.