Лекарства
Препарат 'Лосек' – инструкция по применению, описание и отзывы
Содержание
- Показания к применению препарата Лосек
- Форма выпуска препарата Лосек
- Фармакодинамика препарата Лосек
- Фармакокинетика препарата Лосек
- Использование препарата Лосек во время беременности
- Противопоказания к применению препарата Лосек
- Побочные действия препарата Лосек
- Способ применения и дозы препарата Лосек
- Взаимодействия препарата Лосек с другими препаратами
- Меры предосторожности при приеме препарата Лосек
- Условия хранения препарата Лосек
- Срок годности препарата Лосек
Показания к применению препарата Лосек
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пептическая язва, вызванная Helicobacter pylori, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, кислотная диспепсия.
Форма выпуска препарата Лосек
Порошок для приготовления раствора для инфузий 1 фл.
омепразол (в виде омепразола натрия 42,6 мг) 40 мг
вспомогательные вещества: натрия ЭДТА — 1,5 мг; гидроксид натрия для коррекции pH
во флаконах; в картонной коробке 5 флаконов.
омепразол (в виде омепразола натрия 42,6 мг) 40 мг
вспомогательные вещества: натрия ЭДТА — 1,5 мг; гидроксид натрия для коррекции pH
во флаконах; в картонной коробке 5 флаконов.
Фармакодинамика препарата Лосек
Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка, накапливается в них и активируется при кислом значении pH. Активный метаболит — сульфенамид ингибирует H+-К+-АТФазу секреторной мембраны париетальных клеток (протонный насос), прекращает выход ионов водорода в полость желудка, и блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты. Дозозависимо уменьшает уровень базальной и стимулированной секреции, общий объем желудочной секреции и выделение пепсина. Эффективно угнетает как ночную, так и дневную кислотопродукцию. После однократного приема (20 мг) угнетение желудочной секреции наступает в течение первого часа и достигает максимума через 2 ч. Эффект продолжается около 24 ч. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается в течение 3–5 дней после окончания терапии. Бактерицидно влияет на Helicobacter pylori. МПК составляет 25–50 мг/л. При ежедневном приеме омепразола в дозе 20 мг средняя частота заживления дуоденальной язвы в первые 2 нед составляет 68%, а через 4 нед — 93%. После 4 нед лечения в дозе 20 мг полное заживление язвы желудка наблюдается у 77% пациентов, через 8 нед лечения — 96%. Частота рецидивирования пептических язв после лечения омепразолом составляет 41%. Антихеликобактерные комбинации, включающие омепразол, обеспечивают эрадикацию Н. pylori более чем в 85% случаев. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения (по 20 мг 2 раза в сутки) повышает частоту эрадикации геликобактерной инфекции на 20%. Лечение пептических язв, осложненных желудочно-кишечным кровотечением, (внутривенное введение в дозе 80 мг (8 мг/ч) и последующий прием внутрь 20 мг с 3-го по 21-й день) сопровождается значительным сокращением продолжительности и интенсивности кровотечения. Вследствие этого уменьшается частота переливаний крови, оперативных вмешательств и дополнительных эндоскопических манипуляций. При рефлюксном язвенном эзофагите нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержание внутрижелудочного рН>4,0 в течение 24 ч с уменьшением повреждающих свойств содержимого желудка (торможение перехода пепсиногена в пепсин) способствует ослаблению симптоматики и полному заживлению повреждений пищевода (уровень заживления превышает 90%). Высокоэффективен при лечении тяжелых и осложненных форм эрозивного и язвенного эзофагита, резистентных к H2-блокаторам гистаминовых рецепторов. Длительная поддерживающая терапия предотвращает рецидивы рефлюксного эзофагита и сокращает риск развития осложнений. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни обеспечивает ремиссию в течение 1 года у 85% больных. Показана эффективность при хроническом панкреатите (купирование болевого синдрома), портальной гипертензии, для профилактики эрозивно-язвенных поражений слизистой оболочки пищевода и желудка и связанных с ними кровотечений у пациентов с варикозным расширением вен пищевода II-III ст. и аспирационной пневмонии у хирургических больных.
Фармакокинетика препарата Лосек
Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет не более 65% (эффект «первого прохождения» через печень). Cmax достигается через 3–4 ч. При повторных назначениях абсорбция повышается (увеличивается биодоступность, Cmax) и усиливается антисекреторный эффект. После приема в дозе 20 мг AUC у 0,5–3,5% пациентов из Азии в 4 раза больше, чем у представителей кавказской расы. Распределение 0,2–0,5 л/кг. Связывание с белками (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин) составляет 95%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием по крайней мере 6 неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.), Т1/2 — 0,5–1 ч (при нормальной функции печени) или 3 ч (на фоне хронических заболеваний печени). Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72–80%) и через кишечник (18–23%). У пациентов пожилого возраста возможно некоторое повышение биодоступности и уменьшение скорости выведения.
Использование препарата Лосек во время беременности
Только в случае необходимости.
Противопоказания к применению препарата Лосек
Гиперчувствительность, злокачественные процессы.
Побочные действия препарата Лосек
Нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, артралгия, миалгия, мышечная слабость, головная боль, возбуждение, бессонница или сонливость, депрессия, галлюцинации (у предрасположенных пациентов), сухость во рту, нарушение вкуса, абдоминальные боли, диарея, запор, стоматит, бронхоспазм, лейкопения, тромбоцитопения, мультиформная эритема, крапивница.
Редко — головокружение, повышение активности печеночных ферментов, кожная сыпь, зуд. Отрицательные эффекты слабо выражены и носят преходящий характер.
Редко — головокружение, повышение активности печеночных ферментов, кожная сыпь, зуд. Отрицательные эффекты слабо выражены и носят преходящий характер.
Способ применения и дозы препарата Лосек
В/в, вводят в течение 20–30 мин. Порошок следует растворять только в 100 мл инфузионного физиологического раствора (натрия хлорид 0,9%) или 100 мл 5% инфузионного раствора декстрозы. Инфузионный раствор на физиологическом растворе должен быть использован в течение 6 ч, на 5% декстрозе — в течение 12 ч. При невозможности проведения пероральной терапии пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки или рефлюкс-эзофагитом рекомендуется назначать инфузию в дозе 40 мг 1 раз в день. Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона рекомендуется начальное в/в введение в дозе 60 мг 1 раз в день. Дозы подбираются индивидуально, иногда требуется введение более высокой дозы. Если суточная доза превышает 60 мг, она должна быть разделена на 2 приема.
Нет необходимости в корректировке дозы у больных пожилого возраста, у больных с нарушенной функцией почек. У больных с нарушенной функцией печени может быть достаточной суточная доза 10–20 мг.
Нет необходимости в корректировке дозы у больных пожилого возраста, у больных с нарушенной функцией почек. У больных с нарушенной функцией печени может быть достаточной суточная доза 10–20 мг.
Взаимодействия препарата Лосек с другими препаратами
Замедляет выведение диазепама, варфарина, фенитоина. Повышает концентрацию кларитромицина в плазме.
Меры предосторожности при приеме препарата Лосек
Перед началом терапии необходимо исключить злокачественное заболевание (лечение маскирует у таких больных симптоматику и мешает постановке диагноза).
Условия хранения препарата Лосек
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности препарата Лосек
24 мес.
Принадлежность препарата Лосек к ATX-классификации:
A Пищеварительный тракт и обмен веществ
A02 Препараты, применяемые при состояниях, связанных с нарушениями кислотности
A02B Противоязвенные средства и препараты, применяемые при гастроэзофагеальном рефлюксе
A02BC Ингибиторы протонового насоса
\
Комментариев: 0