Спасибо, ваше сообщение принято.

Наши менеджеры обработают его
и свяжутся с Вами максимально быстро.

Корзина пуста

Лекарства

Препарат 'Ламолеп' – инструкция по применению, описание и отзывы


Показания к применению препарата Ламолеп

Эпилепсия

для взрослых и детей старше 12 лет

— в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами для лечения парциальных и генерализованных приступов (в т.ч. тонико-клонических судорог и судорожных припадков при синдроме Леннокса-Гасто);

для детей от 2 до 12 лет

— в составе комбинированной терапии для лечения парциальных и генерализованных приступов (в т.ч. тонико-клонических судорог и судорожных припадков при синдроме Леннокса-Гасто).

Биполярные расстройства

для взрослых (18 лет и старше)

— для профилактики и лечения, главным образом, эпизодов депрессии.

Форма выпуска препарата Ламолеп

таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10;
таблетки 100 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 6 кг коробка (коробочка) полипропиленовая 1;
таблетки 100 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 12 кг коробка (коробочка) полипропиленовая 1;
таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10;
таблетки 25 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 6 кг коробка (коробочка) полипропиленовая 1;
таблетки 25 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 12 кг коробка (коробочка) полипропиленовая 1;
таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10;
таблетки 50 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 6 кг коробка (коробочка) полипропиленовая 1;
таблетки 50 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 12 кг коробка (коробочка) полипропиленовая 1;

Фармакодинамика препарата Ламолеп

Стабилизирует вольтажзависимые натриевые каналы клеточных мембран и блокирует высвобождение нейротрансмиттеров, главным образом глутамата. Будучи активирующей аминокислотой, глутамат играет ключевую роль в возникновении эпилептических приступов.

Фармакокинетика препарата Ламолеп

Быстро и полностью всасывается в кишечнике, существенно не подвергаясь первичному метаболизму в печени. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,5 ч после приема внутрь. Прием пищи замедляет процесс всасывания, но не влияет на его эффективность. Фармакокинетика одноразовой дозы, не превышающей 450 мг, имеет линейный характер. Концентрация в стадии насыщения носит резко выраженный индивидуальный характер.

Биодоступность — 98%. Связывание с белками плазмы — 55%; маловероятно, что вытеснение ламотриджина из связи с белками может вызвать токсический эффект. Объем распределения — 0,92–1,22 л/кг массы тела.

Метаболизм осуществляется в печени благодаря глюкуронилтрансферазе уридиндифосфата. Среди всех метаболитов преобладают N-глюкурониды. В умеренной степени, дозозависимо, ламотриджин индуцирует собственный метаболизм.

Средний клиренс в стадии насыщения у здоровых взрослых составляет (39±14) мл/мин. Выводится вместе с мочой в форме конъюгата глюкуронида, менее 10% — в неизмененном виде. Около 2% действующего вещества и продуктов распада выводятся вместе с каловыми массами. Клиренс и время полураспада не зависят от дозировки, T1/2 у здоровых добровольцев — 24–35 ч.

Выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 40–60% плазменной концентрации. В некоторых случаях концентрация препарата в сыворотке младенцев, матери которых принимали препарат в период грудного вскармливания, достигает терапевтического уровня.

Клиренс, пересчитанный на кг массы тела, у детей выше, чем у взрослых, наиболее высок до 5-летнего возраста. T1/2 обычно короче, чем у взрослых; при одновременном приеме индукторов ферментов печени T1/2 равен 7 ч, а при приеме вальпроата натрия — 45–60 ч.

Клиренсы ламотриджина у молодых и пожилых больных эпилепсией минимально отличаются друг от друга.

Использование препарата Ламолеп во время беременности

Беременность: ввиду ингибирующего воздействия ламотриджина на редуктазу дигидрофолата вероятно развитие мальформаций плода в случае лечения беременных, однако имеющиеся данные недостаточны для определения степени безвредности ламотриджина для беременных. Прием ламотриджина во время беременности противопоказан, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для беременной превосходит степень потенциального риска для плода.

Лактация: количество наблюдений в период грудного вскармливания ограничено. Концентрация ламотриджина в грудном молоке составляет 40–60% плазменной концентрации. Немногочисленные наблюдения показывают, что концентрация препарата в сыворотке младенцев, матери которых принимали препарат в период грудного вскармливания, достигает терапевтического уровня. Следует тщательно взвешивать преимущества кормления грудью во время приема препарата и вероятность возникновения побочных эффектов у грудного ребенка.

Противопоказания к применению препарата Ламолеп

повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 2 лет.

С осторожностью:

почечная недостаточность (в связи с возможной кумуляцией глюкуронидного метаболита);

детям в качестве препарата выбора при монотерапии эпилепсии.

Побочные действия препарата Ламолеп

Побочные реакции представлены для каждого заболевания отдельно и классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).

Эпилепсия:

Со стороны органов кроветворения: очень редко — нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы, аллергические реакции: очень часто — в первые 8 нед лечения кожная сыпь (чаще макулопапулезная) исчезает после отмены ламотриджина; редко — синдром Стивенса-Джонсона; очень редко — синдром повышенной чувствительности (высокая температура, лимфаденопатия, отек лица, изменение показателей крови и печеночной функции, диссеминированная внутрисосудистая коагуляция и полиорганная недостаточность); токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела, в некоторых случаях выздоровление с образованием рубцов).

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — раздражительность, сонливость, бессонница, головокружение, тремор, нистагм, атаксия, тревожность; иногда — атаксия, агрессивность; очень редко — повышенная возбужденность, галлюцинации, затемнение и спутанность сознания, нарушение равновесия, ухудшение течения болезни Паркинсона, экстрапирамидные симптомы, хореоатетоз, учащение судорожных приступов.

Со стороны органа зрения: очень часто — диплопия, нечеткость зрения; редко — конъюнктивит.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота; очень редко — повышение активности печеночных ферментов, печеночная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — отдельные лупусоподобные (или волчаночноподобные) реакции.

Общие, дозозависимые: часто — повышенная утомляемость.

При биполярных расстройствах помимо выше перечисленных симптомов возможны:

со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия;

дозозависимые: миалгия, боли в спине.

Способ применения и дозы препарата Ламолеп

Монотерапия: взрослым и детям старше 12 лет назначают в начальной дозе 25 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед, далее повышают до 50 мг 1 раз в день в течение 2 нед. Для достижения оптимального терапевтического эффекта дозу повышают на 50-100 мг каждые 1-2 нед. Поддерживающая доза - 100-200 мг/сут за 1-2 приема. В некоторых случаях для достижения терапевтического эффекта требуется доза 500 мг/сут. На фоне терапии вальпроевой кислотой в сочетании с др. противоэпилептическими ЛС или без них: начальная доза - 25 мг через день в течение 2 нед, далее - 25 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед. Для достижения оптимального терапевтического эффекта дозу увеличивают на 25-50 мг каждые 1-2 нед. Поддерживающая доза - 100-200 мг/сут за 1-2 приема. На фоне терапии противоэпилептическими ЛС, индуцирующими "печеночные" ферменты (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и примидон), в сочетании с др. противоэпилептическими ЛС или без них (за исключением вальпроевой кислоты): начальная доза - 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед, далее - 100 мг/сут за 2 приема в течение 2 нед. Для достижения оптимального терапевтического эффекта дозу увеличивают максимум на 100 мг каждые 1-2 нед. Поддерживающая доза - 200-400 мг/сут за 2 приема. Некоторым пациентам для достижения терапевтического эффекта может потребоваться доза 700 мг/сут. Детям от 2 до 12 лет: первые 2 нед - 2 мг/кг/сут в 2 приема, затем 2 нед - 5 мг/кг/сут, затем увеличивают на 2-3 мг/кг каждые 1-2 нед до наступления эффекта (обычно 5-15 мг/кг/сут в 2 приема, максимально 400 мг/сут). Детям в возрасте от 2 до 12 лет для достижения оптимального терапевтического эффекта проводят коррекцию режима дозирования в соответствии с изменениями массы тела ребенка. Если дозы, рассчитанные с учетом массы тела, соответствуют неполным таблеткам, следует принимать меньшее количество целых таблеток. Вероятно, что для детей в возрасте от 2 до 6 лет потребуется поддерживающая доза, соответствующая верхней границе рекомендуемых доз. Растворимые/жевательные таблетки можно жевать, растворять в небольшом объеме воды (достаточном для того, чтобы покрыть всю таблетку) или проглатывать целиком, запивая водой.

Передозировка препаратом Ламолеп

Симптомы: нистагм, атаксия, головная боль, сонливость, рвота, нарушение сознания вплоть до комы.

Лечение: стационарное с проведением поддерживающей и симптоматической терапии; может потребоваться промывание желудка и введение активированного угля.

Взаимодействия препарата Ламолеп с другими препаратами

При одновременном применении препараты вальпроевой кислоты конкурентно блокируют ферменты печени и препятствуют метаболизму ламотриджина, почти вдвое увеличивая его средний T1/2, удлиняя его до 70 ч.

Противоэпилептические препараты-индукторы печеночных ферментов (такие как фенитоин, карбамазепин, фенабарбитал и примидон), а также парацетамол стимулируют метаболизм ламотриджина и уменьшают его T1/2 в 2 раза, до 14 ч (фенитоин, карбамазепин). У больных, принимающих карбамазепин, введение ламотриджина может вызвать нежелательные эффекты со стороны ЦНС, включавших головокружение, атаксию, диплопию, снижение остроты зрения и тошноту. Снижение дозы карбамазепина обычно приводит к исчезновению этих явлений.

При одновременном применении ламотриджин не влияет на величину концентраций других противоэпилептических лекарственных препаратов в плазме, а также на величину концентрации этинилэстрадиола и левоноргестрела (входящих в состав одновременно применяемых пероральных контрацептивов).

При одновременном применении ламотриджин не снижает клиренс лекарственных средств, в метаболизме которых участвует CYP2D6.

При одновременном применении клозапин, фенелзин, рисперидон, серталин и тразодон, видимо, не влияют на клиренс ламотриджина.

Данные о влиянии ламотриджина на фармакокинетику других противоэпилептических средств и о лекарственном взаимодействии между ним и препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы цитохрома P450, отсутствуют.

Возможно совместное применение с седативными, противоэпилептическими и анксиолитическими средствами.

Особые указания при приеме препарата Ламолеп

Данные, подтверждающие клинически значимое индуцирующее и ингибирующее воздействие ламотриджина на окислительные ферменты в печени, отсутствуют. Способность препарата индуцировать собственный метаболизм невелика и, вероятно, не имеет клинического значения.

Не следует назначать Ламолеп одновременно с другими, содержащими ламотриджин, препаратами.

Если Ламолеп обеспечивает хороший контроль приступов эпилепсии, прием других противоэпилептических средств можно прекратить.

Объективным критерием эффективности лечения является способность снижать частоту пиков на ЭЭГ на 78-98%.

В первые 8 недель лечения возможно развитие кожных реакций. Кожные высыпания обычно бывают легкой степени тяжести и исчезают спонтанно. Возможно развитие тяжелых форм, требующих госпитализации и прекращения терапии ламотриджином (например, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). Применение препарата в высоких начальных дозах и ускорение рекомендованных темпов увеличения дозы ламотриджина, а также одновременный прием препаратов вальпроевой кислоты способствуют появлению кожной сыпи. Для снижения вероятности развития таких дерматологических реакций следует строго соблюдать указанные дозы и темпы их повышения.

Дети более предрасположены к развитию тяжелых форм кожных реакций (частота случаев, требующих госпитализации детей, составляет 1/300–1/100).

Ранние симптомы аллергической сыпи легко спутать с инфекционной сыпью, поэтому, если высокая температура и сыпь возникают в первые 8 недель лечения, следует предположить развитие лекарственной реакции.

Важно помнить, что ранние проявления реакций повышенной чувствительности (например, высокая температура, лимфаденопатия) могут возникать и без сыпи. При появлении сыпи (независимо от возраста пациента) следует немедленно провести тщательное обследование пациента и прекратить терапию ламотриджином, если развитие дерматологических симптомов нельзя объяснить другой причиной.

Появление сыпи может сопровождаться различными системными проявлениями повышенной чувствительности (высокой температурой тела, лимфаденопатией, отеком лица, реакциями со стороны печени и системы кроветворения). Степень тяжести реакций повышенной чувствительности может быть различной, иногда возможно развитие диссеминированной внутрисосудистой коагулопатии и полиорганной функциональной недостаточности. Следует иметь в виду, что ранние признаки повышенной чувствительности (например, высокая температура тела, лимфаденопатия) не всегда сопровождаются кожной сыпью.

Нарушения функции печени, обычно, являются частью синдрома повышенной чувствительности, однако не всегда сопровождаются другими симптомами.

Длительное лечение ламотриджином может изменить метаболизм фолиевой кислоты, т.к. ламотриджин является слабым ингибитором редуктазы дигидрофолата. При этом длительное, 12-месячное лечение ламотриджином существенно не влияет на уровень гемоглобина, средний объем эритроцитов, концентрацию фолиевой кислоты в плазме и эритроцитах, а после 5 лет лечения - на концентрацию фолиевой кислоты.

При непереносимости лактозы следует учитывать, что в состав таблеток, содержащих 25 мг ламотриджина, входит 16.35 мг моногидрата лактозы, содержащих 50 мг - 32.5 мг, 100 мг - 65 мг.

Несмотря на тот факт, что при приеме пероральных контрацептивов ламотриджин не влияет на концентрацию этинилэстрадиола и левоноргестрела, нарушения менструального цикла во время терапии ламотриджином у пациенток, принимающих пероральные контрацептивы, требует пристального внимания лечащего врача.

При лечении больных с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, следует иметь в виду, что в среднем во время 4-часового гемодиализа из организма выводится 20% ламотриджина.

Резкое прекращение лечения ламотриджином провоцирует эпилептические приступы, вплоть до эпилептического статуса. Поэтому за исключением особых случаев (например, появление кожной сыпи), требующих немедленного прекращения терапии, отмена препарата проводиться постепенно с плавным, в течение 2 недель, снижением дозы.

Тяжелые судороги и эпилептический статус могут привести к развитию рабдомиолиза, полиорганной недостаточности органов, а также диссеминированной внутрисосудистой коагулопатии, иногда со смертельным исходом. Подобные случаи имели место и в связи с применением ламотриджина.

Для биполярных расстройств характерна склонность к суициду, поэтому при назначении препарата пациентам со склонностью к самоубийству требуется тщательное наблюдение за больными.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакции.

Условия хранения препарата Ламолеп

Список Б.: При температуре 15–30 °C.

Срок годности препарата Ламолеп

24 мес.

Принадлежность препарата Ламолеп к ATX-классификации:

N Нервная система

N03 Противоэпилептические препараты

N03A Противоэпилептические препараты

N03AX Прочие противоэпилептические препараты


Имя: *
Е-mail: *
Отзыв: *
Код защиты: * Сменить код
* - поля, обязательные для заполнения