Лекарства
Препарат 'Азатиоприн' – инструкция по применению, описание и отзывы
Содержание
- Показания к применению препарата Азатиоприн
- Форма выпуска препарата Азатиоприн
- Фармакодинамика препарата Азатиоприн
- Фармакокинетика препарата Азатиоприн
- Использование препарата Азатиоприн во время беременности
- Противопоказания к применению препарата Азатиоприн
- Побочные действия препарата Азатиоприн
- Способ применения и дозы препарата Азатиоприн
- Передозировка препаратом Азатиоприн
- Взаимодействия препарата Азатиоприн с другими препаратами
- Меры предосторожности при приеме препарата Азатиоприн
- Особые указания при приеме препарата Азатиоприн
- Условия хранения препарата Азатиоприн
- Срок годности препарата Азатиоприн
Показания к применению препарата Азатиоприн
профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);
ревматоидный артрит;
хронический активный гепатит;
системная красная волчанка;
неспецифический язвенный колит;
дерматомиозит;
миастения;
узелковый периартериит;
вульгарная пузырчатка;
аутоиммунный гломерулонефрит;
идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
псориаз.
Форма выпуска препарата Азатиоприн
таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5.
Фармакодинамика препарата Азатиоприн
Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.
Иммунодепрессивное действие азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием при меньшей цитостатической активности.
Фармакокинетика препарата Азатиоприн
После приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое (~ 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты). Активное вещество проникает в ткани в небольшой концентрации; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. T1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов — около 5 ч. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь. Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки — не более 1–2%.
Использование препарата Азатиоприн во время беременности
Противопоказано при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению препарата Азатиоприн
повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину;
беременность.
Побочные действия препарата Азатиоприн
Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгия, миалгия, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит. У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенное поражение и кровотечение из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника. Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие. У больных возможно возникновение злокачественных новообразований.
Способ применения и дозы препарата Азатиоприн
Внутрь. Дозу устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов. Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2–3 приема в течение 1–2 мес. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.
При других заболеваниях — обычно по 1,5–2 мг/кг в сутки в 3–4 приема. В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200–250 мг в 2–4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.
При ревматоидном артрите — по 1–2,5 мг/кг/сут в 1–2 приема. Курс лечения — не менее 12 нед. Поддерживающая доза — 0,5 мг/кг 1 раз в сутки.
При хроническом активном гепатите суточная доза — 1–1,5 мг/кг.
Передозировка препаратом Азатиоприн
Симптомы: диспептические явления, панцитопения, нарушение функции печени (повышение концентрации билирубина и трансаминаз в плазме крови), усиление других побочных эффектов (см. «Побочные действия»).
Лечение: симптоматическое, гемодиализ.
При гемодиализе азатиоприн выводится не полностью.
Взаимодействия препарата Азатиоприн с другими препаратами
При одновременном применении с аллопуринолом усиливается токсическое действие азатиоприна; с ко-тримоксазолом — возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна; с ингибиторами АПФ — возможно развитие тяжелой лейкопении; с другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антитела и др.) — увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей.
Азатиоприн является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов.
При вакцинации живыми вирусными вакцинами одновременно с приемом азатиоприна возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами — угнетение продукции антител.
Меры предосторожности при приеме препарата Азатиоприн
В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.
Особые указания при приеме препарата Азатиоприн
В течение первых 8 нед лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови (в последующем — 1–2 раза в месяц), а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.
При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы). С осторожностью (с учетом соотношения польза/риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантин-оксидазы; радиационной и цитотоксической терапии.
Условия хранения препарата Азатиоприн
Список А.: В защищенном от света месте.
Срок годности препарата Азатиоприн
60 мес.
Принадлежность препарата Азатиоприн к ATX-классификации:
L Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
L04 Иммунодепрессанты
L04A Иммунодепрессанты
L04AX Прочие иммунодепрессанты
\
Комментариев: 0


